BDTX-189

BDTX-189是一种有效的EGFR和HER2致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK和RIPK2的Kd值分别为0.2nM、0.76nM、13nM和1.2nM。BDTX-189具有抗癌活性。

BDTX-189主要用于实验室有机合成中和化工医药研发过程中。BDTX-189是一种不可逆的小分子抑制剂，与野生型EGFR相比具有高度选择性，并且对ErbB家族的癌症驱动突变（包括HER2的细胞外，跨膜和激酶结构域变构突变，以及EGFR和HER2外显子突变）有效20个插入突变。这些变构性ErbB突变在大多数实体瘤的1-2％中发现，并在某些癌症中富集，这些癌症的发病率约为2-7％，例如在非小细胞肺癌，乳腺癌，结肠直肠癌，膀胱癌和子宫内膜癌中癌症。当前批准的HER2和EGFR定向疗法在相关和可耐受的暴露水平下对变构突变谱没有活性。