布瑞哌唑杂质研究：从"难缠"到"闭环"，仿制药申报的关键一战

布瑞哌唑（Brexpiprazole）是新一代非典型抗精神病药物，其在2015年获得FDA批准用于治疗成人精神分裂症和辅助治疗重度抑郁症，2023年FDA 批准新适应症：阿尔茨海默病所致痴呆相关激越（AAD），为全球首个该适应症获批药物。2024年，在中国获批上市。目前国内布瑞哌唑片已有齐鲁制药、辰欣药业等多家企业视同过评，另有多家家企业的产品报产在审。

对于仿制药研究的企业而言，布瑞哌唑杂质研究，是决定成败的细节。更快、更稳的申报 ，需要首先完成其杂质研究的闭环。

布瑞哌唑分子结构复杂，合成步骤多，杂质来源多样，其杂质研究的常见要点包含：

起始物料与中间体残留

主流工艺以 7-羟基喹啉-2(1H)-酮 为起始物料，经过卤代、缩合等步骤。转化不完全，可能将卤代中间体、游离哌嗪片段等带入终产品。

位置异构与"异位取代"

喹啉酮环上存在多个可烷基化位点，O-烷基化与 N-烷基化竞争会产生 N1-取代异构体；哌嗪双氮活性接近，也易生成异位取代物。这类异构体与主成分结构相似，常规等度洗脱分离难度大。

氧化与水解降解

• 硫原子易氧化，生成 S-氧化物（亚砜，DM-3411）

• 哌嗪叔胺氮易氧化，生成 N-氧化物，深度氧化还会产生二-N-氧化物及 N,S-双氧化物

• 酰胺键在酸/碱高温下易水解断裂

针对布瑞哌唑杂质的深度研究需求，深圳卓越医药优势供应布瑞哌唑杂质（Aztreonam  Impurity ）对照品，其部分目录：

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