为稳定性研究“加码”：葡萄糖胺刚性标定物——果糖嗪标准品实现高纯度量产

前言

葡萄糖胺(Glucosamine)是一种天然存在的氨基单糖，是软骨基质中蛋白多糖和糖胺聚糖(GAGs)生物合成的关键前体。在药理机制上，它能刺激软骨细胞合成生理性糖蛋白，同时抑制白细胞介素-1β(IL-1β)等炎性介质及基质金属蛋白酶的活性，从而延缓软骨降解并促进修复。临床上常以硫酸盐或盐酸盐形式，用于治疗骨关节炎以缓解疼痛并改善关节功能。

图1. 葡萄糖胺(Glucosamine)的化学结构式

PART 01研发背景
葡萄糖胺EP杂质B(果糖嗪 Fructosazine)， 是欧洲药典(EP)收载的葡萄糖胺有关物质中的核心特定杂质。在生产或储存过程中，葡萄糖胺分子易通过美拉德反应(Maillard reaction)发生自身缩合与脱水，进而生成该特征性吡嗪类降解产物。作为评价原料药工艺稳定性的关键指标，杂质B的含量控制直接关联到药品的稳定性研究(Stability Testing)与质量一致性。在符合EP标准的有关物质检测中，该高纯度对照品是进行系统适用性试验(SST)、色谱峰定位及杂质限度定量的刚性标定物。但其现货存在供应量少，单价高等问题，经我司研发人员努力，现已成功推出大产能、高质量的葡萄糖胺EP杂质B(果糖嗪)标准品：G26114，单批次可供货量超20克，为您提供更具性价比的解决方案。

图2. 葡萄糖胺EP杂质B(果糖嗪，Fructosazine)

PART 02研发过程

葡萄糖胺EP杂质 B，是葡萄糖胺的聚合而得到，传统的合成方法是葡萄糖胺在氨水环境下，长时间慢慢自身聚合而得到，由于反应转化率低，产物易脱水形成副产物，且产物与原料极性都较大，因此收率低，不易纯化，难以得到大量的产物。经研究，我们通过新的方法，优化合成工艺，可以合成得到百克级别的果糖嗪产物，且不需要制备分离即可得到纯度≥95%的标准品。现在我司有着大量的果糖嗪标准品备库，欢迎来采购。

图3-1.果糖嗪的NMR图谱

图3-2. 果糖嗪的MS图谱

图3-3. 果糖嗪的HPLC图谱

Sinco Pharmachem(简称SINCO)，专业为化学药物领域的科学家提供复杂有机小分子化合物、杂质对照品、API标准品、稳定同位素。

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