胺氧化与酰胺偶联：ABNO&Keto‑ABNO系列催化剂

一、 核心产品参数速览

二、 突破传统酰胺合成瓶颈：一锅法与胺脱氢

在医药与农药研发中，酰胺键的构建极为高频。传统路线（羧酸活化为酰氯/活性酯，再胺解）步骤冗长，且产生大量副产物。氮氧自由基催化剂（如ABNO家族）的出现，提供了一条**无需预活化、以空气为终端氧化剂**的绿色合成路径。

1. 胺的需氧氧化脱氢（合成亚胺）

• 技术背景：传统亚胺合成依赖当量氧化剂。2012年，Kanai团队报道了以 Keto-ABNO 协同CuBr的催化体系。

• 工艺优势：利用Keto-ABNO极高的氧化电位与较小的位阻，在温和条件下以分子氧驱动脱氢，副产物仅为水。

• 延伸应用：生成的亚胺可被原位捕获，实现仲胺α-位直接官能团化（C-C键形成），完成串联转化。

2. 醇胺直接偶联：一锅法合成酰胺

• 核心原理：Stahl团队开发的 Cu/ABNO 体系，将醇与胺置于同一反应釜中。醇先氧化为醛，随后与胺原位缩合，再进一步氧化为酰胺。

• 底物耐受性：无论是苄醇/脂肪醇，还是伯胺/仲胺，4种组合均能顺利转化为仲酰胺或叔酰胺。已证实对20种以上官能团具有耐受性，并在15 mmol规模下完成空气氧化验证。

• 精准选择性：由于ABNO的空间位阻特征，当体系中同时存在伯胺和仲胺时，催化剂会优先与伯胺反应。这一特性极大地减少了多胺底物合成中“保护-脱保护”的操作成本。

三、 工艺放大视角的3大优势

四、 路线设计：从醇到酰胺的连续转化

ABNO体系在醇氧化、胺脱氢和酰胺偶联中表现出了高度的逻辑一致性。合成人员无需在不同的步骤中频繁切换催化体系。仅靠这一套ABNO体系，即可打通“醇→醛→亚胺→酰胺”的连续转化，为含氮化合物的工艺优化提供了极大的灵活性。

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