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药用辅料级羟丙基伽马环糊精基本信息和应用,药典CDE备案

发布人:山西锦洋药用辅料有限公司

发布日期:2026/11/12 16:08:56

羟丙基伽马环糊精(HP-γ-CD)是一种水溶性极好的环糊精衍生物,主要用作药用辅料,核心作用是增溶、稳定和包合难溶性药物及大分子物质‌。它由γ-环糊精经羟丙基化改性而来,CAS号为128446-34-4,平均分子量约1580。‌‌

理化性质

‌外观与性状‌:白色或类白色无定形或结晶性粉末,无臭、味微甜,引湿性较强。

‌溶解度‌:25℃水中溶解度约‌80g/100ml‌,远超γ-环糊精(约23.2g/100ml)和β-环糊精(约1.88g/100ml),极易溶于水、易溶于乙醇,几乎不溶于丙酮。

‌结构特点‌:羟丙基化后不再是单一纯品,而是多种取代共存的混合物;与客体分子包合时不易生成结晶析出。

‌空腔优势‌:空腔直径约为β-环糊精的1.3倍,容积约1.6倍,能容纳比β-环糊精更大的底物分子。

‌物理参数‌:熔点52–55℃,密度约1.5g/cm³

药领域主要应用

‌增溶助溶‌:包合难溶性药物,提高表观溶解度和溶出速率,无需有机溶剂或表面活性剂。

‌提高稳定性‌:把药物分子包进空腔,防止光解、氧化、挥发和降解,延长有效期。

‌提高生物利用度‌:包合物溶解快、释放快,利于吸收,可减少给药剂量。

‌降低毒副作用与刺激性‌

‌掩味掩嗅‌:掩盖苦味、腥味等不良气味,改善患者依从性。

‌溶解大分子‌:能包合胆固醇等大分子,用于细胞培养及相关研究

氨基酸类

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