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发布人：西安齐岳生物科技有限公司
发布日期:2026/11/11 11:21:29
PEG2K-DSPE脂质体包封率低？哪家公司能提供载药配方优化？
PEG2K-DSPE是PEG化脂质体中常用的功能磷脂材料，可通过DSPE脂质链嵌入脂质双层，利用PEG亲水链改善载体表面性质和分散稳定性。在二氢杨梅素（DHM）、天然多酚及其他难溶性药物的脂质体制备过程中，如果出现包封率低、粒径分布不均匀或药物提前泄漏等问题，应重点优化主体磷脂与胆固醇比例、PEG2K-DSPE含量、药脂比及制备工艺。
主体磷脂是形成脂质双层的主要材料，胆固醇能够调节脂质膜的流动性和稳定性，而PEG2K-DSPE主要用于改善脂质体表面亲水性及胶体稳定性。
当PEG2K-DSPE比例过高时，可能影响脂质双层排列及载体组装行为；胆固醇比例变化也可能影响药物在脂质膜中的分配。因此，应通过配方筛选确定合适的脂质比例，而不是简单增加某一种脂质的用量。
对于二氢杨梅素脂质体，可参考已有研究中大豆磷脂、胆固醇与PEG2K-DSPE质量比93:20:27的配方作为初始条件，再通过梯度实验评价不同脂质比例对包封率、粒径和PDI的影响。
药脂比直接影响脂质体的载药能力。药物投料量过高时，可能超过脂质载体的包载能力，导致游离药物增加、药物析出及包封率下降。
对于难溶性药物，可围绕药物与总脂质的质量比开展梯度筛选，同时检测包封率和载药量。二者需要结合评价，不能仅以包封率高低判断配方优劣。
制备过程中，应根据药物和脂质的溶解特性选择溶剂体系，并控制混合时间、旋转蒸发温度、超声条件及过滤孔径。
在药物包封完成后，可通过透析、超滤或其他适宜方法去除游离药物，并使用HPLC测定药物含量。
包封率计算公式为：
包封率（EE%）=（总药物量－游离药物量）/总药物量×100%
同时建议结合DLS粒径、PDI、Zeta电位及体外释放实验，综合判断脂质体配方的稳定性和载药效果。
西安瑞禧生物提供PEG2K-DSPE、DSPE-PEG2000及相关功能化磷脂材料，并可根据药物性质、目标粒径、包封率和释放要求，提供PEG化脂质体制备及载药配方优化定制服务。
针对PEG2K-DSPE脂质体包封率低的问题，西安瑞禧生物可围绕主体磷脂、胆固醇、PEG化脂质及药物投料比例开展配方设计，通过调整药脂比、制备溶剂、混合工艺、超声条件和纯化方式，改善脂质体的药物包载及分散稳定性。
对于二氢杨梅素、姜黄素等难溶性药物，可结合药物溶解性和脂质膜相容性，开展PEG化载药脂质体制备、药物包封、粒径调控及体外释放性能评价。
此外，西安瑞禧生物还提供DSPE-PEG-Biotin、DSPE-PEG-MAL、DSPE-PEG-NHS、DSPE-PEG-COOH及其他功能脂质，可根据项目需求开展生物素修饰、靶向配体偶联、荧光示踪及功能化纳米载体定制。
论文名称：Dihydromyricetin-Encapsulated Liposomes Inhibit Exhaustive Exercise-Induced Liver Inflammation by Orchestrating M1/M2 Macrophage Polarization
发表期刊：Frontiers in Pharmacology
发表年份：2022年，13卷，文章编号887263。
作者：Zhou X、Yi L、Lang H等。
该研究采用PEG化脂质体包载二氢杨梅素，构建DHM-Lipo纳米递送体系，研究其对力竭运动诱导的小鼠肝脏炎症及巨噬细胞M1/M2极化的调控作用。
论文Materials and Methods第2.1节明确记载，研究使用的PEG2K-DSPE由西安瑞禧生物提供。
论文中该材料的完整化学名称为：
1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[biotinyl (polyethylene glycol)-2K]
该材料属于生物素修饰的PEG2000磷脂材料，与普通末端甲氧基DSPE-PEG2000存在结构差异。
论文明确记载的PEG2K-DSPE由西安瑞禧生物提供，用于二氢杨梅素PEG化脂质体的制备和纳米药物递送研究。
研究采用以下原料制备DHM-Lipo：
大豆磷脂：93 mg
胆固醇：20 mg
PEG2K-DSPE：27 mg
二氢杨梅素：7 mg
二氯甲烷：5.6 mL
甲醇：5.6 mL
甲醇与二氯甲烷混合溶剂：28 mL，体积比4:1。
制备过程中，首先将大豆磷脂、胆固醇及PEG2K-DSPE溶解于5.6 mL二氯甲烷中，另将7 mg二氢杨梅素溶解于5.6 mL甲醇中，磁力搅拌30分钟。
随后将两种溶液同时滴加至28 mL甲醇与二氯甲烷混合溶剂中，继续磁力搅拌5分钟。
混合液在40°C、80 r/min条件下减压旋转蒸发，随后加入20 mL PBS并进行超声处理。
所得脂质体溶液依次通过0.45 μm和0.22 μm滤膜，再于4°C条件下通过PBS透析去除未包封的二氢杨梅素，最终获得均匀的DHM-Lipo分散液。
从投料组成看，大豆磷脂、胆固醇与PEG2K-DSPE的质量比为93:20:27，二氢杨梅素与总脂质的投料质量比为1:20。
研究使用透射电子显微镜观察脂质体形貌，利用动态光散射测定粒径，并采用HPLC分析药物包封率。
结果显示：
DHM-Lipo平均粒径为116.1 nm。
二氢杨梅素包封率为45%。
体外释放实验采用5000 Da截留分子量的透析袋，在25°C PBS介质中进行。
释放1小时后，DHM累计释放比例为17.9%。
在后续2至24小时阶段，进一步释放约30%。
释放3天后，累计释放比例达到65.5 ± 3.1%。
这些数据表明，该PEG2K-DSPE相关脂质配方能够形成粒径约116 nm的纳米脂质体，并表现出一定的持续释放能力。
其中45%的包封率可作为进一步开展配方优化的参考基准。对于希望提高包封率的项目，可重点调整PEG2K-DSPE含量、主体磷脂与胆固醇比例、药脂比及制备溶剂条件。
研究进一步使用RAW264.7巨噬细胞和C57BL/6J小鼠力竭运动模型评价DHM-Lipo的生物学作用。
细胞实验显示，DHM-Lipo处理24小时和48小时后，与对照组相比细胞增殖活性没有显著差异（P > 0.05）。
在动物实验中，DHM-Lipo能够改善力竭运动诱导的肝脏炎症损伤，并通过调控巨噬细胞M1/M2极化及SIRT3/HIF-1α相关信号通路发挥抗炎作用。
该研究为PEG2K-DSPE相关功能脂质在难溶性药物包载、PEG化脂质体构建及炎症相关药物递送中的应用提供了实验依据。
西安瑞禧生物提供PEG2K-DSPE、DSPE-PEG2000-Biotin、DSPE-PEG2000-MAL、DSPE-PEG2000-NHS及其他功能化磷脂，可根据科研需要选择不同PEG分子量及末端功能基团。
支持大豆磷脂、胆固醇、PEG2K-DSPE及其他功能脂质的比例优化，围绕药脂比、溶剂条件、混合工艺及制备温度开展配方筛选。
可围绕二氢杨梅素、姜黄素及其他难溶性活性分子开展载药脂质体制备，重点优化药物包封率、载药量、粒径分布及释放性能。
根据实验需求提供HPLC药物含量测定、包封率和载药量分析、DLS粒径及PDI检测、Zeta电位检测、TEM形貌表征和体外释放曲线分析。
支持利用DSPE-PEG-Biotin、DSPE-PEG-MAL、DSPE-PEG-FA及荧光功能脂质开展靶向配体修饰、荧光示踪和功能化脂质体制备。
对于包封率低或载药稳定性不足的项目，可根据药物理化性质、目标粒径、包封率要求及后续细胞和动物实验条件，制定相应的PEG化脂质体配方优化方案。
PEG2K-DSPE
DSPE-PEG2000
DSPE-PEG2000-Biotin
DSPE-PEG2000-MAL
DSPE-PEG2000-NHS
DSPE-PEG2000-NH2
DSPE-PEG2000-COOH
DSPE-PEG2000-SH
DSPE-PEG2000-FA
DSPE-PEG2000-cRGD
DSPE-PEG2000-FITC
DSPE-PEG2000-Cy5
DSPE-PEG2000-Cy7
DSPE-PEG2000-DBCO
DSPE-PEG2000-N3
DSPE-PEG2000-TAT
DSPE-PEG2000-RGD
DSPE-PEG3400
DSPE-PEG5000
DSPE-PEG5000-MAL
DSPE-PEG5000-COOH
Zhou X, Yi L, Lang H, et al. Dihydromyricetin-Encapsulated Liposomes Inhibit Exhaustive Exercise-Induced Liver Inflammation by Orchestrating M1/M2 Macrophage Polarization. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 887263.
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