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发布人：陕西星贝爱科生物科技有限责任公司
发布日期:2026/11/10 15:34:13
Biotin-豆蔻明是查耳酮类天然产物豆蔻明的生物素化小分子探针，主要用于NF-κB/TRPA1/PI3K-AKT 相关靶蛋白 pull-down、互作蛋白筛选、亲和素表面固定，以及链霉亲和素磁珠/纳米材料表面配体构建。
一、基础信息
| 中文名 | 生物素标记豆蔻明 / 豆蔻明-生物素 |
| 英文名 | Biotin-Cardamonin / Cardamonin-Biotin / Biotinylated Cardamonin |
| 母体分子 | 豆蔻明，即 Cardamonin，CAS 19309-14-9 或 18956-16-6，分子式 C16H14O4，分子量约 270.28 |
| 识别模块 | 豆蔻明，保留查耳酮 α,β-不饱和酮骨架、2′/4′ 酚羟基和 6′ 甲氧基，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌及 TRPA1 拮抗、NF-κB 抑制、PI3K-AKT 调控等活性 |
| 捕获模块 | 生物素，与链霉亲和素/亲和素高亲和力结合，Kd 约 10⁻¹⁵ M |
| 连接方式 | 通常经酚羟基或衍生化位点与活化生物素偶联，常用 PEG 或烷基 spacer 降低位阻 |
| 主要用途 | 靶蛋白 pull-down、互作验证、亲和素芯片/孔板固定、磁珠/纳米材料配体 |
二、合成制备方法
位点选择性活化：预先保护豆蔻明的非目标酚羟基，定向选择末端游离羟基作为偶联位点，避免破坏查尔酮活性骨架。
EDC/NHS活性酯偶联工艺：在弱碱性低温无水体系中活化生物素羧基，与豆蔻明的羟基发生亲核取代反应，全程避光保护共轭双键不被氧化。
产物纯化工艺：粗产物经反相C18柱层析（水/乙腈梯度洗脱）分离，最终产物通过高分辨质谱、核磁共振氢谱完成结构验证。
可引入短链PEG柔性连接臂消除空间位阻，进一步提升生物素与链霉亲和素的结合效率。
三、科研应用场景
Pull-down + LC-MS/MS 化学蛋白质组学富集豆蔻明特异性结合蛋白，筛选 AHR、Nrf2、NLRP3、NF-κB、HIF-1α、mTOR、脂代谢相关靶点；游离豆蔻明竞争对照是必设对照组，用来区分特异性结合与非特异吸附。
小分子 - 蛋白互作验证：SPR、ITC、蛋白芯片，定量验证 Cardamonin 与靶蛋白的结合亲和力、评估结合特异性。
细胞荧光示踪：搭配 SA-Cy3 / SA-Cy5 荧光标记链霉亲和素，追踪探针在巨噬细胞、软骨细胞、肿瘤细胞中的胞质分布。
查耳酮构效研究：对比系列查耳酮探针富集差异，解析共轭烯酮、酚羟基排布对靶点识别、抗炎活性的影响。
CY3.5-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY3.5
CY7.5-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY7.5
CY3-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY3
CY7-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY7
Biotin-PBA 生物素-PBA
PALA-b-PEG-Biotin 聚硫辛酸-聚乙二醇-生物素
Biotin-Tryptophol 生物素-色醇
Biotin-PEG-PTX 生物素-PEG-PTX
生物素标记羟色胺
生物素-聚乙二醇-硫酸软骨素 Biotin-PEG-硫酸软骨素
生物素-PEG-海藻酸钠 Biotin-PEG-alginate
生物素标记吲哚乙酸
生物素标记吲哚甲酸
生物素标记大黄酸
生物素标记冬凌草乙素
SA-PEG-Biotin 硬脂酸聚乙二醇生物素
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