Dantrolene，丹曲洛林 | MedChemExpress (MCE)

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Dantrolene

MCE 国际站：Dantrolene

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12542

CAS：7261-97-4

中文名称：丹曲洛林；丹曲林

Synonyms：丹曲洛林; F 368

纯度：≥98.0%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dantrolene 是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶抑制剂，Ki 为 111.6 μM，IC50 为 52.3 μM。Dantrolene 是一种兰尼定受体 (RyR) 拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene 是一种直接作用的骨骼肌松弛剂。Dantrolene 可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药恶性综合征的研究。

生物活性：Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂，非竞争性抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。 K_i 和 IC₅₀ 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 是兰尼碱受体拮抗剂和 Ca²⁺ 信号稳定剂。丹曲林可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿舞蹈症等抗精神病药物恶性综合征的研究^{[1][2][3][4][5]。 体外丹曲林干扰肌浆网中钙的释放，从而抑制兴奋-收缩偶联[1]。
丹曲林直接作用于 RYR1，降低钙调蛋白 (CaM) 激活通道的程度，从而降低通道激活的 Ca2+ 敏感性[2] .
丹曲林抑制肌浆网[3] 异常Ca2+ 释放。
丹曲林通过抑制肌浆网中钙的释放来抑制肌纤维中的兴奋-收缩偶联[3]。
丹曲林还在平滑肌膜中表现出钙通道阻滞剂作用作为抗氧化和细胞保护特性[3]。
丹曲林影响平滑肌细胞的膜钙通道，抑制钙内流[3]。
丹曲林是一种骨骼肌特异性肌肉松弛剂，作用于心肌。 Dantrolene (0.3 μM) 与 RyR2 的 601-620 域结合，并纠正衰竭心脏中 RyR2 内有缺陷的域间相互作用。这反过来会抑制自发的 Ca2++ 渗漏/Ca2+ 火花，并改善衰竭心脏的心肌细胞功能[4]。 体内实验：丹曲林在亨廷顿舞蹈症转基因小鼠模型中具有神经保护作用[5]。
两次喂食丹曲林 (5 mg/kg)对 2 个月至 11.5 个月大的 YAC128 小鼠进行一周治疗可显着改善横梁行走和步态行走测定[5]。}

体外：Dantrolene (60 μM；第 1 天和第 3 天) 显着抑制 paVIC 中的 ACTA2 表达并上调 RUNX2 表达[2]。 Dantrolene (60 μM；过夜预处理) 可抑制猪主动脉瓣间质细胞中 LPC 诱导的钙流[2]。 Dantrolene (10、30、60 μM) 可抑制 10 μM 溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 引起的 paVIC 钙化结节的形成[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Dantrolene (5 mg/kg；每周口服两次)可改善平衡木行走和步态行走测定中的表现[3]。 Dantrolene (10mg/kg；腹腔；每周三天；持续 40-60 天）可显着改善步态，降低 LC3-II 水平，改善线粒体 ATP 生成并减少大脑炎症。Dantrolene 降低神经病性戈谢病小鼠大脑中的自噬和 CALM (钙调蛋白)的表达[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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参考文献：

[1]. F Zhao, et al. Dantrolene inhibition of ryanodine receptor Ca2+ release channels. Molecular mechanism and isoform selectivity. J Biol Chem. 2001 Apr 27;276(17):13810-6.
[2]. Xi Chen, et al. Dantrolene is neuroprotective in Huntington's disease transgenic mouse model. Mol Neurodegener. 2011 Nov 25;6:81.
[3]. Christopher B Sylvester, et al. Dantrolene inhibits lysophosphatidylcholine-induced valve interstitial cell calcific nodule formation via blockade of the ryanodine receptor. Front Cardiovasc Med. 2023 Mar 30:10:1112965.
[4]. Benjamin Liou, et al. Modulating ryanodine receptors with dantrolene attenuates neuronopathic phenotype in Gaucher disease mice. Hum Mol Genet. 2016 Dec 1;25(23):5126-5141.