Bay 65-1942 hydrochloride | MedChemExpress (MCE)

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Bay 65-1942

MCE 国际站：Bay 65-1942 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50948

CAS：600734-06-3

纯度：99.39%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

生物活性：Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性和选择性的 IKKβ 抑制剂。 IC50 和目标：IKKβ^[1] 体外： 与动物相比，在局部缺血前递送 Bay 65-1942 显着减小了左心室梗塞面积接收车辆。与假手术动物相比，接受载体的动物的梗塞风险区域 (AAR) 比率显着增加（70.7±3.4 对 5.8±3.4%，P<0.05）。在每个时间点用 Bay 65-1942 治疗可显着降低该比率（缺血前 42.7±4.1%，再灌注 42.7±7.5%，再灌注 2 小时 29.4±5.2%；每组 P<0.05 vs. 载体） .与 IR 前未接受治疗的动物相比，接受 Bay 65-1942 预处理的动物 (n=3) 的 CK-MB 水平显着降低（14,170 ±3,219 单位，P<0.05 与载体相比）^{[1]。 体内：MEK (AZD6244) 和 IKK (BAY 65-1942) 的抑制剂以其 IC₅₀ 浓度使用，由48小时MTS检测，对激酶活性有足够的抑制作用。 MYL-R 细胞用 AZD6244 (5 μM)、BAY 65-1942 (10 μM) 或相同浓度的这些抑制剂的组合处理 24 小时。 AZD6244 和 BAY 65-1942 在剂量组合 (5 μM AZD6244+10 μM BAY 65-1942) 下表现出对细胞活力的协同抑制，这与 IC₇₅ (CI = 0.48±0.01) 相关。软件报告的 IC₅₀ (CI = 0.56±0.09) 和 IC₉₀ (CI = 0.46±0.02) 剂量组合也显示了协同作用（CI 值是三个独立实验的平均值，± 标准差）。与 DMSO 处理的细胞相比，AZD6244 和 BAY 65-1942 处理分别诱导 2 倍和 1.3 倍的半胱天冬酶 3/7 活化。 AZD6244 加 BAY 65-1942 的组合治疗导致半胱天冬酶 3/7 活性增加 3.2 倍[2]。}

体外：与接受载体治疗的动物相比，在缺血前给予 Bay 65-1942 可显著减小左心室梗塞面积。与假手术动物相比，接受载体治疗的动物的梗塞面积与风险面积 (AAR) 比率显著增加 (70.7±3.4 vs. 5.8±3.4%, P用 Bay 65-1942 (n=3) 预处理的动物与 IR 前未接受治疗的动物相比，CK-MB 水平显著降低 (14,170 ±3,219 单位, P[1])。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MEK (AZD6244) 和 IKK (BAY 65-1942) 抑制剂的使用浓度为 IC50，由 48 小时 MTS 分析确定，可充分抑制激酶活性。MYL-R 细胞用 AZD6244 (5 µM)、BAY 65-1942 (10 µM) 或相同浓度的这些抑制剂组合处理 24 小时。AZD6244 和 BAY 65-1942 在剂量组合 (5 µM AZD6244+10 µM BAY 65-1942) 下表现出协同抑制细胞活力的作用，这与 IC75 相关 (CI = 0.48±0.01)。软件报告的 IC50（CI = 0.56±0.09）和 IC90（CI = 0.46±0.02）剂量组合也显示出协同作用（CI 值是三次独立实验的平均值，±标准差）。与 DMSO 处理的细胞相比，AZD6244 和 BAY 65-1942 处理分别诱导 2 倍和 1.3 倍的 caspase 3/7 活化。使用 AZD6244 和 BAY 65-1942 组合处理可使 caspase 3/7 活性增加 3.2 倍[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 使用 8-10 周龄雄性 C57BL/6 小鼠。为研究 IKKβ 抑制对心肌 IR 损伤的作用，对小鼠进行 30 分钟的心脏缺血，然后进行不同时间的再灌注。在适当的给药时间点腹膜内注射 Bay 65-1942 (5 mg/kg)。非治疗组接受水中 10% 的 cremaphor 作为载体。在治疗组中，Bay 65-1942 可在缺血前、再灌注时或再灌注损伤后 2 小时给药。在假手术组、载体组和每个治疗组中，在再灌注损伤后 24 小时测量梗塞面积。为确认心肌损伤，在用 Bay 65-1942 预处理的动物中，再灌注后 1 小时测量血清肌酸激酶-肌肉-脑分数 (CK-MB) 水平。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力测定方法是将 MYL-R 细胞以 4×104 细胞/孔的密度接种到 96 孔板中的 100 µL RPMI 生长培养基中，并添加激酶抑制剂。生长培养基和激酶抑制剂分别在 24 小时和 48 小时时补充。向每个孔中添加 20 µL MTS 检测试剂。将板放回培养箱中培养约 1 小时，并记录 490 nm 处的吸光度。对于组合指数 (CI) 实验，需要培养细胞并进行检测。为了确定 AZD6244 和 BAY 65-1942 (10 µM) 的剂量效应，分别用每种药物的一系列三倍稀释液处理细胞，或以 1:2 的恒定比例组合处理细胞。分析细胞活力结果以得出 CI 值。对来自三个独立实验的 CI 值取平均值[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IKKβ

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参考文献：

[1]. Inhibition of IκB kinase-β protects dopamine neurons against lipopolysaccharide-induced neurotoxicity By Zhang, Feng; Qian, Li; Flood, Patrick M.; Shi, Jing-Shan; Hong, Jau-Shyong; Gao, Hui-Ming J Pharmacol Exp Ther. 2010 June; 333(3): 822-833.
[2]. Cooper MJ, et al. Application of multiplexed kinase inhibitor beads to study kinome adaptations in drug-resistant leukemia. PLoS One. 2013 Jun 24;8(6):e66755.