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IMD-0354

MCE 国际站：IMD-0354

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10172

CAS：978-62-1

Synonyms：IKK2 Inhibitor V

纯度：99.51%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 1.2 μM。

生物活性：IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，可抑制 NF-κB 活性^[1]。 IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC₅₀ 为 1.2 uM^[2]。 IC50 和目标：IKKβ^[1]
IC50：1.2±0.3 μM (NF-κB)^[2] 体外：< /b> IMD-0354 抑制 HMC-1 细胞中的 NF-κB 活性，从而完全抑制肥大细胞的生长因子非依赖性增殖。当 NF-κB 的 DNA 结合活性被 IMD-0354 处理抑制时，细胞增殖被完全抑制。 HMC-1 细胞与浓度递增的 IMD-0354 或 STI571 孵育 24、48 和 72 小时，细胞的数量和活力通过染料排斥试验和 MTT 测定法确定。 IMD-0354 以时间和剂量依赖性方式抑制细胞增殖。与 STI571^[1] 相比，IMD-0354 的抑制作用非常显着，即使在较低浓度下也是如此。 IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC ₅₀ 为 1.2±0.3 uM^[2]。 体内实验：每日给予 5 mg/kg IMD-0354 可显着抑制植入 MDA-MB-231 肿瘤的裸鼠的肿瘤扩张。在用 IMD-0354 处理的小鼠中，肿瘤进展受到抑制^[3]。房水中浸润细胞数分别为53.6±9.8×10⁵、72.5±17.0×10⁵、127.25±32.0×10⁵ , 和 132.0±25.0×10⁵ cells/mL 在分别用 30、10、3 或 0 mg/kg 的 IMD-0354 处理的大鼠中。在用 30、10、3 和 0 mg/ kg IMD-0354，分别^[4]。

体外：IMD-0354 抑制 HMC-1 细胞中的 NF-κB 活性，从而完全抑制肥大细胞的生长因子非依赖性增殖。当 NF-κB 的 DNA 结合活性被 IMD-0354 处理抑制时，细胞增殖被完全抑制。HMC-1 细胞与浓度递增的 IMD-0354 或 STI571 孵育 24、48 和 72 小时，细胞的数量和活力通过染料排斥试验和 MTT 测定法确定。IMD-0354 以时间和剂量依赖性方式抑制细胞增殖。与 STI571相比，IMD-0354 的抑制作用非常显著，即使在较低浓度下也是如此[1]。 IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC 50 为 1.2±0.3 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：每日给予 5 mg/kg IMD-0354 可显著抑制植入已建立的 MDA-MB-231 肿瘤的裸鼠的肿瘤扩张。在用 IMD-0354 处理的小鼠中，肿瘤进展受到抑制[3]。IMD-0354在30mg /kg、10mg /kg、3 mg/kg、0 mg/kg处理后，大鼠房水浸润细胞数分别为 53.6±9.8×105、72.5±17.0×105、127.25±32.0×105 和132.0±25.0×105个 cells/mL。IMD-0354剂量为 30、10、3 和0 mg/kg时，大鼠房水总蛋白浓度分别为92.6±3.1 mg/mL、101.5±6.8 mg/mL、112.6±1.9 mg/mL和117.33±1.8 mg/mL[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 将MDA-MB-231细胞悬浮于PBS中（5×106个细胞/100μL小鼠），皮下注射到4至5周龄雌性BALB/c裸鼠背部。待肿瘤生长后手术切除，在乙醚麻醉下将每个已建立的肿瘤100mg移植到另一只4周龄雌性裸鼠背部。将IMD-0354悬浮于盐水中，每天一次腹腔注射5mg/kg体重的IMD-0354（悬浮于100μL/只小鼠），植入后连续28天。裸鼠注射生理盐水作为对照。计算估计肿瘤体积（mm3）和肿瘤重量（mg）。 大鼠[4] 使用八周龄雄性Lewis大鼠（180-220克）。内毒素诱发的葡萄膜炎 (EIU) 是通过皮下注射 200 μg 大肠杆菌 LPS（稀释于 200 μL PBS 中）来诱发的。同时，给大鼠腹膜内注射 30、10 或 3 mg/kg IMD-0354（稀释于 500 μL 0.5% CMC 中）。对照 EIU 大鼠腹膜内仅注射 500 μL CMC。以幼稚大鼠作为对照。所有实验重复三次，每组 5 只动物。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 HMC-1 细胞 (2×105 细胞/mL) 与不同浓度的 IMD-0354 (0.1、0.5、1、5 和 10 uM)、STI571 或吡咯烷二硫代氨基甲酸酯 (PDTC) 一起孵育指定的小时数，并在每个时间点使用台盼蓝染料排斥试验计算活细胞数。将细胞 (2×105 细胞/mL) 孵育在无酚红的 α-MEM 中，该 α-MEM 含有 10% FCS（用于 HMC-1 和 IC-2 细胞）或 5% FCS（用于 CBhCMC），以及含有或不含有不同浓度的 IMD-0354 (0.1、0.5、1、5 和 10 uM)、STI571 或 PDTC 的抗生素。 IC-2WT 细胞和 CBhCMC 在 100 ng/mL 重组大鼠或重组人 SCF 存在下孵育。将 100 μL 细胞悬浮液加入 96 孔培养板的每个孔中，孵育 24、48 和 72 小时。培养结束前 4 小时，向每个孔中加入 10 μL 溶于 PBS 的 5 mg/mL MTT。加入 100 μL 溶于 0.01 N HCl 的 10% SDS 终止反应。使用 ImmunoMini NJ-2300[1] 在 577 nm 处测量吸光度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IKKβ NF-κB 1.2 μM (IC50)

热销产品：USP7-IN-9  | Hardwickiic acid  | Cyanine5.5 amine  | YD23  | Bavituximab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Tanaka A, et al. A novel NF-kappaB inhibitor, IMD-0354, suppresses neoplastic proliferation of human mast cells with constitutively activated c-kit receptors. Blood. 2005 Mar 15;105(6):2324-31.
[2]. Li YR, et al. Study of the inhibitory effects on TNF-α-induced NF-κB activation of IMD0354 analogs. Chem Biol Drug Des. 2017 Dec;90(6):1307-1311.
[3]. Tanaka A, et al. A new IkappaB kinase beta inhibitor prevents human breast cancer progression through negative regulation of cell cycle transition. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):419-26.
[4]. Lennikov A, et al. Amelioration of endotoxin-induced uveitis treated with an IκB kinase β inhibitor in rats. Mol Vis. 2012;18:2586-97.