补体旁路拦不住？伊普可泮抑Factor B，10nM

1. 盐酸伊普可泮是什么、作用机制如何？

货号 abs829264 的盐酸伊普可泮（Iptacopan hydrochloride，别名 LNP023 hydrochloride）是口服生物利用度良好的高选择性 Factor B 抑制剂，IC50 为 10 nM。它与补体旁路途径的关键酶 Factor B 直接、可逆、高亲和力结合，KD 为 7.9 nM——可逆结合意味着洗脱后酶活能恢复，机制验证可用透析或稀释回收实验直接证明。CAS 1646321-63-2，分子式 C25H31ClN2O4，分子量 458.98，纯度>98%，白色至类白色固体。

2. 盐酸伊普可泮的选择性数据有多硬？

选择性是它最值得先看的一栏。在涵盖 41 种人源蛋白酶的面板里，LNP023 的 IC50 全部大于 30 μM，其中包括补体替代途径的 Factor D（>100 μM）。换算下来，对旁路途径靶点的抑制浓度与脱靶浓度之间隔着三个数量级，做血清体系实验时本底干扰会小得多。补体实验常见的坑是血清批次差异，建议先跑一次血清浓度梯度确认活化窗口，再叠抑制剂组，否则靶点特异性的读数很容易被补体本底起伏掩盖。

3. 盐酸伊普可泮体内给药怎么定剂量？

体内数据覆盖两类疾病模型。膜性肾病的实验性大鼠模型里，20-180 mg/kg 口服在预防性给药和治疗性给药两种设计下都有效；小鼠 KRN 血清（150 μL）诱导的关节炎模型中能预防发病。药代参数给得也具体：口服后 Wistar Han 大鼠 30 mg/kg、比格犬 10 mg/kg，半衰期分别为 3.4 小时与 5.5 小时，Cmax 分别是 410 nM 与 2200 nM。按 IC50 10 nM 算，大鼠 Cmax 是有效浓度的 40 倍以上，给药间隔按每日一到两次设计都在暴露窗口内。

4. 盐酸伊普可泮溶解储存注意什么？

水相是有机溶剂不方便时的备选，这在补体实验里很实用。DMSO 溶解度≥100 mg/mL（217.87 mM），水溶 50 mg/mL（108.94 mM），两条路都能配制母液。做血清或全血体系时优先走水溶路线，可以避免 DMSO 对补体活性的额外扰动。储存三档：粉末 -20℃ 三年，2-4℃ 两周，溶解后 -20℃ 六个月，蓝冰运输。两类溶液都按单次用量分装，避免反复冻融。

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