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发布人:济南盛邦生物科技有限公司
发布日期:2026/10/17 9:09:24

2,4‑二氨基‑6‑氯嘧啶,别名 6‑氯‑2,4‑二氨基嘧啶,分子式\(\boldsymbol{C_4H_5ClN_4}\),分子量 144.56,是一类非常重要的嘧啶类杂环医药中间体。分子嘧啶环上带有两个氨基与一个氯取代基团,氯原子是优良离去基团,极易发生亲核芳香取代反应,在药物合成领域应用广泛。
本品外观为白色至类白色结晶粉末,熔点 199‑202℃,常温条件下性质稳定,微溶于水,易溶于部分极性有机溶剂。 该化合物具备弱碱性,氨基可参与成盐反应;6 位氯原子化学活性高,容易被胺类等亲核试剂取代;在强碱水溶液条件下易发生水解脱氯,潮湿环境长期存放有吸潮结块风险,需密封、干燥避光储存,远离强氧化剂与强酸环境。工业商品常见 HPLC 纯度 98%‑99% 规格。
医药中间体(核心用途):是米诺地尔(敏乐定)的关键合成中间体,通过氯原子与哌啶发生亲核取代得到米诺地尔,该药物用于高血压治疗以及雄激素性脱发的外用治疗,市场需求量大。
新药研发砌块:利用嘧啶母核结构,可合成激酶抑制剂、抗菌、抗病毒类嘧啶衍生物,用于药物筛选工作,也可作为米诺地尔相关杂质对照品原料。
精细化工领域:可用于部分嘧啶类农药、植物生长调节剂的合成,也用于部分色谱分析标准品制备。
工业及实验室主流路线是以2,4‑二氨基‑6‑羟基嘧啶为起始原料,三氯氧磷作为氯化试剂进行羟基氯化反应。
工艺简述:将 2,4‑二氨基‑6‑羟基嘧啶投入三氯氧磷体系,90‑100℃保温反应数小时;反应结束后将物料缓慢倒入冰水淬灭,调 pH 至弱碱性,有机溶剂萃取,浓缩重结晶得到目标产物,实验室收率约 85% 左右PMC。 工业生产会加入缚酸剂(三乙胺等)优化反应条件,减少三氯氧磷投料量,抑制多氯代副产物,提升产品纯度与收率。
本品属于低毒有机中间体,操作时避免粉尘吸入,佩戴防护手套与护目镜,避免皮肤接触;储存于阴凉干燥库房,密封保存,远离明火热源。
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