药用注射级胆固醇质量标准及用途2025药典

胆固醇是制备脂质体不可或缺的辅料之一，通常与磷脂共同构成脂质体的双分子层结构。它通过以下机制提升脂质体性能：

‌调节膜流动性‌：胆固醇嵌入磷脂双分子层中，能双向调节膜的流动性——在高温下限制磷脂链的过度运动，在低温下防止膜过度僵化，维持适宜的柔韧性。

‌增强稳定性‌：填充磷脂分子间的空隙，降低膜通透性，减少药物从内水相“泄漏”，显著提高载药量和贮存稳定性。

‌抗氧化保护‌：对磷脂具有一定的氧化防护作用，延长脂质体制剂的有效期。

‌优化粒径与包封率‌：研究表明，当胆固醇与磷脂的摩尔比控制在30%～50%时，脂质体的物理稳定性和药物包封率达到佳。

胆固醇作为药用辅料，按现行《中国药典》标准，‌普通药用级含量应为95.0%～102.0%，供注射用规格为97.0%～102.0%‌，且需满足性状、熔点、比旋度、酸度、干燥失重、炽灼残渣、重金属等多项检查。‌‌

 关键质量指标

‌含量测定‌：按干燥品计算，普通规格95.0%～102.0%，注射用97.0%～102.0%，采用气相色谱法检测。

‌性状与理化‌：白色或类白色结晶性粉末或块状结晶，无臭；在乙醚中溶解，丙酮、乙酸乙酯中略溶，乙醇中微溶，水中不溶。

‌熔点与比旋度‌：熔点147～150℃，比旋度为-34°至-38°（二氧六环为溶剂）。

‌有关物质‌：注射用规格需控制其他甾醇总量（非猪脑来源不得过2.0%，猪脑来源不得过3.0%）。

‌过氧化值（供注射用）‌：不得过10，反映氧化变质程度。

‌干燥失重‌：105℃干燥至恒重，普通规格减失重量不得过0.3%，注射用规格不得过0.1%。

‌炽灼残渣‌：遗留残渣不得过0.1%。

‌重金属与砷盐‌：重金属不得过百万分之十，砷盐限度为0.0002%。

‌微生物限度（供注射用）‌：需氧菌总数每1g不得过10²cfu

注射级辅料产品：

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注射级蔗糖药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

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注射级甘油药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级苯甲醇药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级聚乙二醇300药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级聚乙二醇400药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级聚乙二醇4000药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

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注射级二甲基亚砜药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级磷酸氢二钠十二水合物药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

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注射级玉米油药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级蓖麻油药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级麻油药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级大豆油药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级茶油药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级羟丙基倍他环糊精药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级甘露醇药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级海藻糖药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级依地酸二钠药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级胆固醇药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

注射级蛋黄卵磷脂药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

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注射级中链甘油三酸酯药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

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注射级活性炭药用辅料（低内毒素检测）2025药典备案

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