FAPI-2，成纤维细胞活化蛋白抑制剂-2，Fibroblast Activation Protein Inhibitor-2

 FAPI-2全称是成纤维细胞活化蛋白抑制剂-2（Fibroblast Activation Protein Inhibitor-2），是FAPI家族中第二代靶向成纤维细胞活化蛋白的小分子配体，是目前肿瘤靶向诊疗领域常用的基础配体分子。

基础理化信息

• CAS编号：2370952-98-8

• 分子式：C₄₀H₅₆N₁₀O₁₀

• 分子量：约836.93

• 储存条件：粉末避光密封储存于-20℃，需保持环境干燥，避免反复冻融

• 核心结构：保留了FAPI家族标志性的喹啉-4-羧酸母核，通过调整母核取代基增强与FAP活性位点的结合力，侧链带有反应性功能基团，可灵活偶联螯合单元、荧光基团或其他功能模块。

结构式：

作用机制

成纤维细胞活化蛋白（FAP）会在90%以上上皮来源实体瘤的肿瘤相关成纤维细胞表面特异性高表达，正常组织中几乎不表达。

1. FAPI-2通过核心结构与FAP的活性位点高特异性结合，抑制FAP的酶活性

2. FAPI-2阻断FAP降解细胞外基质、调控肿瘤免疫微环境的作用，能够抑制肿瘤的侵袭和转移

3. 标记放射性核素或功能基团后，可进一步实现肿瘤的诊断成像或靶向治疗，精准作用于肿瘤微环境。

科研应用

1. PET肿瘤成像示踪剂 FAPI-2可标记放射性核素⁶⁸Ga，制成⁶⁸Ga-FAPI-2 PET显像剂，相比传统的¹⁸F-FDG成像，它对腹部、盆腔等部位肿瘤的对比度更高，也不需要检查前禁食，能更精准地检测肿瘤原发灶、转移灶，辅助肿瘤分期和治疗效果评估。

2. 肿瘤生物学研究 作为FAP活性抑制剂，用于研究FAP在肿瘤进展中的作用机制，探索靶向肿瘤微环境的治疗思路。

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