FAPI-4，成纤维细胞活化蛋白抑制剂4

 FAPI-4的全称是成纤维细胞活化蛋白抑制剂4，是成纤维细胞活化蛋白（FAP）靶向诊疗体系中，经过优化的高亲和力小分子抑制剂，是目前肿瘤靶向研究和临床诊断中非常受关注的工具分子。

基础化学特性

• 分子式：C₄₀H₅₄F₂N₁₀O₁₀

• 分子量：872.93

• CAS编号：2374782-02-0

• 储存条件：-20℃避光密封保存，避免反复冻融和吸潮

• 溶解度：可溶于DMSO（最高浓度可达100mg/mL），部分衍生物可溶于水

结构式：

核心作用机制

FAPI-4的核心作用来自对成纤维细胞活化蛋白（FAP）的高特异性结合：

1. FAP是一种在90%以上上皮来源实体瘤的肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）表面特异性高表达的丝氨酸蛋白酶，正常组织中几乎不表达

2. FAPI-4通过喹啉类骨架与FAP的活性位点高亲和力结合，亲和力远高于早期的FAPI配体，同时在人血清中稳定性更优异

3. 结合后可通过偶联不同功能模块，实现肿瘤的诊断成像或靶向治疗，精准定位肿瘤微环境，不影响正常组织

关于我们:

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