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发布人：陕西星贝爱科生物科技有限责任公司
发布日期:2026/3/11 20:32:24
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种专为抗体偶联药物（ADC）设计的高效可裂解连接子，其分子式为 C₄₀H₅₃N₇O₁₅，分子量为 871.89，CAS号为 2112738-09-5。
马来酰亚胺基团（Mal）
作为抗体偶联位点，在中性至弱酸性条件下（pH 6.0-7.5）与抗体还原后暴露的游离巯基（-SH）发生特异性硫醚化反应，形成稳定共价键。
反应仅针对巯基，不修饰抗体抗原结合位点，确保抗体对肿瘤靶标的高亲和力结合。
四聚乙二醇（PEG4）
作为柔性亲水连接臂，提升连接子水溶性和生物相容性，降低ADC疏水性聚集及体内非特异性结合。
消除抗体与药物间的空间位阻，优化ADC药代动力学性质，延长体内循环时间。
缬氨酸-瓜氨酸二肽（Val-Cit）
作为基质金属蛋白酶（MMP）特异性酶切位点，在正常生理环境中稳定存在，不被非特异性酶解。
在肿瘤微环境及靶细胞内被高表达的MMP-2、MMP-9等特异性裂解，实现位点特异性药物释放，避免脱靶毒性。
对氨基苄基（PAB）
作为药物连接和自裂解单元，在Val-Cit二肽被酶切后触发1,6-消除反应，快速断裂共价键。
保证细胞毒性药物定量、高效释放，维持靶细胞内药物浓度，最大化抗肿瘤药效。
对硝基苯碳酸酯（PNP）
作为活性离去基团，与细胞毒性药物的羟基或氨基发生高效偶联，形成稳定氨基甲酸酯键或酰胺键。
偶联效率可达90%以上，大幅简化ADC制备流程。
高偶联效率
PNP基团反应活性远高于普通羟基，可在温和条件下与多种细胞毒性药物（如MMAE、MMAF、紫杉醇）高效偶联。
高体内稳定性
PEG4链降低免疫原性，延长ADC循环时间；Val-Cit二肽在血液循环中稳定，仅在肿瘤靶细胞内释放药物。
高靶细胞药物释放效率
PAB单元的自裂解反应确保药物快速释放，药效更强；与传统肽类连接子相比，酶切特异性更高，自裂解效率更快，药物释放更完全。
储存条件
-20℃存储一年。
合成条件
需在无水无氧惰性气体保护下进行，常用无水DMF、DMSO作为反应溶剂。
与细胞毒性药物偶联时，药物需具有游离羟基或氨基，反应体系加入有机碱（如三乙胺）催化，室温孵育2-4小时。
偶联后通过硅胶柱层析或HPLC纯化，确保纯度>95%。
抗体偶联条件
抗体需用DTT或TCEP还原二硫键生成游离巯基，还原后通过脱盐柱去除过量还原剂。
偶联反应体系pH严格控制在6.0-7.5，反应温度4℃，孵育4-6小时，缓慢搅拌保证偶联效率。
ADC纯化与质量控制
合成完成后通过分子筛或HPLC纯化，测定药物抗体比率（DAR），理想DAR为3-4，确保ADC均一性和生物活性。
实验过程需使用高精度玻璃器皿，避免污染；操作细胞毒性药物时需做好防护措施。
关于我们:
陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。
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