Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP，马来酰亚胺-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酯‌

Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可裂解型抗体-药物偶联物（ADC）连接子，具有模块化结构设计和溶酶体酶响应机制，在生物医学研究和药物开发中展现出显著优势。

化学结构与功能单元

1. 马来酰亚胺（Mal）：

• 含有硫醇反应性官能团，可与抗体中的半胱氨酸残基的巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，形成稳定的硫醚键，实现抗体与连接子的共价偶联。

2. 三聚乙二醇（PEG3）：

• 提供良好的水溶性和生物相容性，增加分子柔韧性，减少非特异性吸附，同时通过空间位阻效应保护抗体-药物偶联物（ADC）在血液中的稳定性。

3. 缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽序列：

• 作为组织蛋白酶 B（Cathepsin B）的特异性底物，可在肿瘤细胞溶酶体中被裂解，触发药物释放。该序列在血浆中（pH 7.4）稳定性维持72小时以上，确保ADC在血液中的循环稳定性。

4. 对氨基苯甲酸（PAB）：

• 作为自裂解单元，在 Val-Cit 被酶切断后，触发 1,6-自剪切反应，快速释放药物活性结构，避免残留连接子影响药物活性。

5. 对硝基苯基磷酸酯（PNP）：

• 作为活化基团，可与药物分子中的氨基反应，形成稳定的酰胺键，实现药物的负载。

应用领域

1. ADC 开发：

• 作为可裂解连接子，广泛用于将细胞毒性药物（如紫杉醇、多柔比星、奥瑞他汀、美登素）与单克隆抗体（如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、利妥昔单抗）偶联，制备靶向抗肿瘤 ADC 药物。

2. 生物标记与成像：

• 用于修饰和标记蛋白质、核酸等生物分子，结合荧光染料（如 Cy5、FITC）进行活细胞成像、流式细胞术及共聚焦显微镜观察。

3. 生物传感器构建：

• 通过 PNP 活性酯偶联生物素或酶，构建 ELISA、免疫层析平台，检测抗原或抗体浓度。

技术优势

1. 酶解特异性：

• Val-Cit 序列仅被溶酶体高表达的组织蛋白酶 B 特异性识别并水解，避免正常细胞的非特异性损伤。

2. 自裂解效率：

• PAB 单元在 Val-Cit 被酶切断后，通过 1,6-消除反应快速释放药物，确保药物分子以活性形式在肿瘤细胞内释放。

3. 水溶性优异：

• PEG3 链的引入有效提升整个 ADC 分子的水溶性，避免因抗体与药物偶联后疏水性增强而导致的分子聚集和免疫原性升高。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关产品：

CY5-DBCO

CY5.5-DBCO

CY3-DBCO

Coumarin-DBCO 香豆素标记二苯并环辛炔

Bis-sulfone-PEG4-DBCO

Bis-Sulfone-PEG4-DBCO

Biotin-PEG4-DBCO

Biotin-PEG4-DBCO

Biotin-PEG3-SS-DBCO