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发布人：陕西星贝爱科生物科技有限责任公司
发布日期:2026/3/8 20:21:12
Boc-Val-Cit-PAB 是一种在抗体偶联药物（ADC）设计中广泛应用的多功能短肽衍生物，其核心功能与特性如下：
Boc（叔丁氧羰基）：作为N端氨基保护基，防止在合成或偶联过程中发生非特异性反应，提供化学稳定性。在酸性条件下（如使用三氟乙酸）可温和去除，释放自由氨基供后续偶联或修饰。
Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽序列：经典的酶敏感二肽，可被靶细胞内的半胱天冬酶（Cathepsin B）特异性识别并切割，实现药物在细胞内的精准释放。在体外或血液循环中稳定，不易被非靶细胞酶解。
PAB（对氨基苄醇）：作为自裂解连接基，通过酰胺键将药物偶联到二肽序列。当Val-Cit被酶切割后，PAB发生1,6-自裂解反应，释放活性药物分子，实现可控药物释放。
ADC设计中的核心模块：Boc-Val-Cit-PAB是ADC设计中经典的连接臂模块，通过Val-Cit-PAB连接抗体和药物，实现药物在靶细胞内特异性释放，减少系统性毒性。
可控药物释放：利用二肽序列的酶敏感性和PAB自裂解机制，可在特定环境（如溶酶体或酸性细胞内环境）释放药物，实现精准治疗。
药物开发与前药设计：可与小分子药物偶联，用于前药开发、靶向递送及纳米载体药物系统，提高药物生物利用度和靶向性。
模块化连接臂设计：可根据药物或载体结构进行模块化调整，如PEG修饰、偶联不同药物或荧光探针，实现多样化应用。
分子量：约为479.57。
溶解性：可溶于DMF、DMSO、乙醇等极性有机溶剂，便于在合成或偶联实验中操作。
稳定性：Boc保护基在中性和碱性条件下稳定，Val-Cit二肽在体外条件稳定，PAB连接的药物在未切割前稳定存在，保证ADC在体内循环期间不被提前释放。
Boc去保护：在酸性条件下（如TFA）去除Boc基，释放自由氨基用于偶联活性酯或药物分子。
酶促切割：Val-Cit二肽在靶细胞溶酶体内被Cathepsin B特异性切割，触发PAB自裂解机制释放活性药物。
偶联反应：PAB的羟基可与药物分子通过酰胺键偶联，实现稳定连接，保证药物在到达靶点前不被降解。
储存条件：建议储存在低温（如-20℃）环境下，以保持其稳定性和活性。避免反复冻融造成的产品失效。
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陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。
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