Boc-Val-Cit，N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸-L-瓜氨酸

Boc-Val-Cit 是一种在生物化学和药物研究领域具有重要应用价值的短肽衍生物，以下是对其详细介绍：

一、基本信息

• 化学名称：N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸-L-瓜氨酸（或叔丁氧羰基-缬氨酸-瓜氨酸）

• CAS号：870487-08-4

• 分子式：C₂₃H₃₇N₅O₆

• 分子量：374.433

• 外观：通常为白色至类白色固体或粉末

二、化学结构与特性

• Boc保护基：Boc（叔丁氧羰基）是一种常用的氨基保护基团，用于保护缬氨酸的氨基，防止在合成过程中发生非特异性反应。Boc基团在酸性条件下（如使用三氟乙酸）可温和去除，释放出自由氨基，用于后续偶联或修饰。

• Val-Cit二肽序列：由缬氨酸（Val）和瓜氨酸（Cit）通过肽键连接而成。Val-Cit序列是经典的酶敏感二肽，能够被溶酶体内的半胱天冬酶（Cathepsin B）特异性识别并切割，从而触发偶联药物的释放。该序列在体外条件下化学稳定，但在靶细胞内酶切迅速，保证药物释放的靶向性。

• 溶解性：可溶于极性有机溶剂，如DMF、DMSO、甲醇等；在缓冲液中通过适当调节pH和添加少量有机溶剂亦可溶解。

• 稳定性：Boc保护基在中性和碱性条件下稳定，能耐一般化学反应条件；Val-Cit二肽在体外常规条件下稳定，但在溶酶体环境下可被特定蛋白酶水解，实现药物释放。

三、储存条件

• Boc-Val-Cit通常建议储存在低温（如-20℃）环境下，以保持其稳定性和活性。

• 储存时应密封避光，避免反复冻融造成的产品失效。

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