FAP-2286，FAP 结合肽，可用于正电子发射断层扫描（PET）成像

发布人：西安凯新生物科技有限公司

发布日期:2026/3/5 9:54:31

相关参数：

中文名称：FAP 结合肽

英文名称：FAP-2286，Rofapitide tetraxetan

CAS：2581741-18-4

分子式：C67H99N13O18S3

分子量：1470.77

结构式：

外观：固体/粉末

纯度：95%，详情可在线咨询

发货：订单截止时间为每日16点整，部分城市可到17点整。

注意事项：在有粉尘生成的地方，提供合适的排风设备。不要让产物进入下水道。本品仅供科研用途，不作为其它用途。

保存建议：需要存储在-20°C，避光，避湿的环境。取用一定要干燥，避免反复冻融。

产品介绍：

Rofapitide tetraxetan(FAP-2286)是一种高亲和力和选择性的FAP（成纤维细胞活化蛋白）抑制剂和DOTA-pseudopeptide（假肽），IC50=1.3~2.2 nM。FAP-2286靶向肿瘤微环境，可以进行radiation性标记（如68 Ga）并用于正电子发射断层扫描（PET）成像。

环肽部分通过特定氨基酸序列（如Hex-Cys-Pro-Pro-Thr-Gln-Phe-Cys）形成稳定构象，确保对FAP（成纤维细胞活化蛋白）的高亲和力结合。FAP是一种膜结合蛋白酶，在癌症相关成纤维细胞（CAFs）和某些肿瘤细胞上高表达，而在正常成人组织中表达极低，这使得FAP成为肿瘤诊疗的理想靶点。

当FAP-2286作为示踪剂时，通过“靶向富集 - 信号传递”机制实现FAP阳性组织的可视化。其核心结构FAP-2286特异性结合FAP后，随FAP阳性细胞（如CAFs）在肿瘤或病变组织中富集。由于肿瘤组织的“高通透性和滞留效应（EPR效应）”及FAP-2286的小分子特性（分子量<3 kDa），它能快速穿透组织间质，在目标部位富集（富集时间1 - 2小时）。同时，DOTA螯合的放射性核素持续释放可探测信号（γ光子），被PET/SPECT设备捕捉后转化为影像，间接反映FAP的表达位置与水平，类似“分子探针”标记目标组织，且不改变FAP的生物学功能及组织生理状态。