磷脂-聚乙二醇-川芎嗪，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-川芎嗪，DSPE-PEG-川芎嗪，磷脂-聚乙二醇-川芎嗪

中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-川芎嗪
英文名称：DSPE-PEG-Ligustrazine

DSPE、PEG形成的载体骨架与活性成分川芎嗪稳定结合，再借助材料的双亲性实现自组装功能，其构建过程可分为“载体骨架合成”与“活性成分偶联”两个核心阶段，最终形成兼具载体功能与药理活性的复合型材料。

第一步构建阶段为DSPE-PEG载体骨架的合成，这一过程的核心是通过氨基与羧基的缩合反应实现DSPE与PEG的共价连接。DSPE分子的头部含有一个氨基（-NH2），而PEG需先经过端基修饰，引入羧基（-COOH）形成羧基化聚乙二醇（PEG-COOH），为与DSPE的氨基反应提供活性位点。反应体系通常选用无水二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺等惰性有机溶剂作为反应介质，避免水分干扰缩合反应；同时加入1-乙基-3-（3-二甲胺基丙基）碳二亚胺（EDC）和N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）作为活化剂，其中EDC可激活PEG-COOH的羧基，形成不稳定的中间产物，NHS则进一步与中间产物反应，生成稳定的活性酯（PEG-NHS），显著提升羧基与氨基的反应效率。在室温搅拌条件下，DSPE的氨基与PEG-NHS的活性酯发生亲核取代反应，形成酰胺键（-CO-NH-），最终生成DSPE-PEG载体骨架，反应结束后通过透析、柱层析等方法去除未反应的原料和活化剂，获得高纯度的载体产物。

第二步构建阶段为川芎嗪与DSPE-PEG载体骨架的偶联，这一过程需基于川芎嗪的化学结构选择适配的偶联策略。川芎嗪分子结构中含有吡嗪环，环上的氨基具有一定的反应活性，而DSPE-PEG载体骨架末端的PEG链可通过再次端基修饰引入活性基团（如异氰酸酯基、醛基等），其中异氰酸酯基（-NCO）与川芎嗪的氨基（-NH2）的反应是最常用的偶联路径。具体而言，先将DSPE-PEG与异氰酸酯类化合物反应，使PEG末端引入异氰酸酯基，得到DSPE-PEG-NCO；随后将川芎嗪溶解于适量有机溶剂中，缓慢滴加入DSPE-PEG-NCO的反应体系中，在避光、惰性气体保护条件下室温反应12-24小时。反应过程中，川芎嗪的氨基与DSPE-PEG-NCO的异氰酸酯基发生加成反应，形成脲键（-NH-CO-NH-），实现川芎嗪与DSPE-PEG载体的稳定共价偶联。