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Thiolutin:精准靶向,小分子大作为

发布人:上海陌孚医药科技有限公司

发布日期:2025/2/8 14:58:48

中文名称:硫藤黄素
英文名称:Thiolutin
CAS号:87-11-6
分子式:C8H8N2O2S2
分子量:228.291 g/mol
外观:亮黄色针状物或黄色结晶固体


物理化学性质
熔点:273-276℃
沸点:478.6±45.0 °C(at 760 mmHg)
密度:1.6±0.1 g/cm³
闪点:243.3±28.7 °C
折射率:1.721(或1.5690,不同来源可能有差异)
溶解性:溶于DMSO,溶解度通常为5 mg/mL(或6.25 mg/mL,使用新开封的DMSO并超声助溶时)
稳定性:在适当的储存条件下,Thiolutin可以稳定保存多年。但长期暴露于高温、潮湿或光照条件下可能会影响其稳定性。
 

生物活性与应用
产生来源:由链霉菌(Streptomyces)产生,特别是藤黄生孢链霉菌(Streptomyces luteosporeus)。
抗生素特性:Thiolutin具有抑制或杀灭细菌和酵母菌的作用。
抗血管生成:Thiolutin是一种抗血管生成化合物,能够抑制肿瘤细胞诱导的血管生成。
内皮细胞粘附抑制剂:Thiolutin是有效和选择性的内皮细胞粘附抑制剂,可以快速诱导热休克蛋白β-1(Hsp27)磷酸化。
金属蛋白酶抑制剂:Thiolutin抑制JAB1/MPN/Mov34(JAMM)金属蛋白酶Csn5、SHAM-Domain-of-STAM(AMSH)相关的分子以及特异性去泛素酶Brcc36。

储存与运输
储存条件:Thiolutin应在-20°C下储存,以保持其稳定性和活性。在溶剂中的Thiolutin应在-80°C下储存,并在6个月内使用完毕;在-20°C下储存时,应在1个月内使用完毕。
运输要求:在运输过程中,应保持Thiolutin的包装完好无损,并避免高温、潮湿和光照等不利条件。

研究方向
1. 生物合成与基因工程
生物合成途径解析:研究者致力于解析Thiolutin的生物合成途径,包括其合成基因簇的鉴定、关键酶的功能解析以及合成中间体的鉴定等。这有助于理解Thiolutin的生物合成机制,并为通过基因工程手段提高其产量或改变其结构提供基础。
基因工程改造:通过基因工程技术对Thiolutin产生菌进行改造,如敲除或过表达特定基因,以优化Thiolutin的生物合成途径,提高其产量或产生具有新活性的衍生物。


2. 抗菌与抗真菌活性研究
抗菌谱与抗菌机制:研究Thiolutin对多种细菌和真菌的抗菌活性,包括其最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)的测定,以及抗菌机制的探究。这有助于评估Thiolutin作为抗菌药物的潜力。
抗真菌药物开发:鉴于Thiolutin对酵母菌等真菌具有显著的抑制作用,研究者正在探索其作为抗真菌药物的可能性,包括药物制剂的研发、药效学评价以及临床试验等。


3. 抗血管生成与抗肿瘤作用
抗血管生成机制:研究Thiolutin抑制肿瘤细胞诱导的血管生成的机制,包括其对血管内皮细胞增殖、迁移和管腔形成的抑制作用,以及相关的信号通路调控等。这有助于理解Thiolutin作为抗血管生成药物的机制。
抗肿瘤作用评价:评估Thiolutin对多种肿瘤细胞的抑制作用,包括其体外和体内的抗肿瘤活性,以及相关的分子机制探究。这有助于探索Thiolutin作为潜在抗肿瘤药物的可行性。

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