上海陌孚医药科技有限公司

基本信息
产品名称：SCH772984 HCl
CAS号：942183-80-4（free base）
分子式：C33H33N9O2
分子量：587.674
密度：1.4±0.1 g/cm3
沸点：857.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点：472.3±34.3 °C

产品性质
SCH772984 HCl是一种特异性的ERK1/2抑制剂，具有I型和II型激酶抑制剂的特性。其IC50值分别为4 nM（针对ERK1）和1 nM（针对ERK2），显示出强大的抑制活性。此外，该化合物在BRAF、NRAS或KRAS突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力，并能诱导肿瘤消退。

应用范围
肿瘤研究：SCH772984 HCl可用于MAPK抑制剂难治性肿瘤的研究，特别是在BRAF或RAS突变的肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。
细胞实验：该化合物可用于体外细胞实验，以研究其对细胞增殖、凋亡和信号通路的影响。

实验数据
体外研究：
SCH772984在大约88%的BRAF-突变体和49%的RAS-突变体肿瘤系中展现出EC50值小于500 nM的抗增殖活性。
对SCH772984敏感的黑素瘤细胞经流式细胞术分析显示G1停滞以及指示细胞凋亡的亚G1部分的增加。
体内研究：
在BRAF-突变体LOX黑素瘤异种移植物模型中，SCH772984（50 mg/kg，每天两次）处理导致98%的肿瘤消退。
在KRAS-突变胰腺MiaPaCa模型中，也观察到剂量依赖性抗肿瘤活性，50 mg/kg剂量下肿瘤消退率为36%。

SCH772984 HCl试剂在多篇研究论文中出现，例如

：
SCH772984 HCl作为一种特异性的ERK1/2抑制剂，在癌症治疗中展现出了巨大的潜力。有论文详细描述了其作为ERK1/2抑制剂的体外研究活性，包括抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363磷酸化-RSK）的磷酸化，以及抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化等。

在动物实验中，SCH772984 HCl也表现出了显著的抗肿瘤活性。例如，有论文报道了其在BRAF-突变体LOX黑素瘤异种移植物和KRAS-突变胰腺MiaPaCa模型中的剂量依赖性抗肿瘤活性。
在MAPK信号通路相关研究论文中出现
SCH772984 HCl可用于MAPK抑制剂难治性肿瘤的研究。MAPK信号转导通路在癌症的发生和发展过程中起着重要作用，而SCH772984 HCl作为ERK1/2的特异性抑制剂，为研究MAPK信号通路提供了有力的工具。
有论文探讨了SCH772984 HCl如何通过抑制MEK/ERK/Foxo1信号通路来逆转脂多糖（LPS）诱导的小鼠低血糖症，进一步证实了其在MAPK信号通路中的重要作用（注：虽然此处未直接提及论文标题，但根据内容可推断该信息来源于对SCH772984 HCl作用机制的相关研究论文）。

除了癌症治疗和MAPK信号通路研究外，SCH772984 HCl还在其他领域的研究中有所应用。例如，有论文探讨了其通过抑制ERK信号通路来调节其他生物过程的可能性（同样地，此处未直接提及论文标题，但根据内容可推断）。

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