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2-甲基-4,6-二氯嘧啶

发布人:山东满堂红新材料有限公司

发布日期:2026/7/16 9:05:42

一、基础信息

  • CAS:1780-26-3

  • 英文名:4,6-Dichloro-2-methylpyrimidine,简称 MDP

  • 分子式:\(\boldsymbol{C_5H_4Cl_2N_2}\),分子量:163.01

  • SMILES:Cc1ncc(Cl)cc1Cl

理化性质

  1. 外观:白色至淡黄色结晶粉末

  2. 熔点:41–43 ℃

  3. 沸点:210.8 ℃(760 mmHg)

  4. 溶解性:溶于二氯甲烷、乙醇、丙酮、三氯甲烷;微溶于水

  5. 稳定性:常温稳定,避光密封储存,遇强碱、强氧化剂易反应

  6. 反应特点:4、6 位 Cl 活性接近,可分步 SNAr 亲核取代,2 位甲基无卤取代活性,可后续氧化成醛 / 羧酸

二、核心用途(医药为主,农药为辅)

1. 达沙替尼(Dasatinib)核心原料药中间体(最大应用)

达沙替尼为BCR-ABL/Src 多激酶抑制剂,用于慢性粒细胞白血病、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。
合成逻辑:
1)先选择性取代 4 位 Cl,接入氨基噻唑芳酰胺片段;
2)再取代剩余 6 位 Cl,连接羟乙基哌嗪侧链,完成药物母核搭建;
本品是整条工艺最上游嘧啶砌块,工业需求量大。

2. 降压药莫索尼定(Moxonidine)关键中间体

中枢性降压药,选择性激动咪唑啉受体,用于高血压治疗;由本品经单氯氨化、环合得到莫索尼定母核。

3. 广谱激酶抑制剂筛选砌块


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