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发布人：山东满堂红新材料有限公司
发布日期:2026/7/16 9:03:29
药物适应症：ER+/HER2 - 晚期、转移性乳腺癌，全球一线口服抗肿瘤药；
合成逻辑：
1）4 位已预先引入环戊胺基（帕博西尼母核必需疏水环戊烷基团，决定激酶结合选择性）；
2）2 位 Cl：发生亲核胺化，接上哌嗪侧链；
3）5 位 Br：钯催化 Suzuki 偶联，引入吡啶硼酸片段，闭环得到帕博西尼原料药；
原料来源：由你上一问的2,4 - 二氯 - 5 - 溴嘧啶与环戊胺选择性单取代制得。
广谱 CDK 激酶抑制剂筛选砌块
用于新一代 CDK2/4/6/9 选择性抑制剂、细胞周期抗肿瘤候选药物合成；通过修饰 2 位、5 位取代基构建嘧啶类药物分子库。
其他激酶抑制剂先导化合物原料
可衍生 JAK、BTK、PI3K、Aurora 激酶抑制剂，嘧啶杂环是激酶药物经典骨架；双卤素（Cl+Br）可分步官能化，快速做多取代衍生物。
嘧啶杂环有机合成通用砌块
C2-Cl：SNAr 亲核取代（伯胺、仲胺、醇、肼、杂环胺）；
C5-Br：Suzuki、Buchwald、Negishi、Heck 金属偶联；
可快速构建 2,4,5 - 三取代嘧啶衍生物，用于药物化学高通量合成。
农用化学品：嘧啶类杀菌剂、细胞分裂型除草剂研发中间体；
材料领域：杂环有机光电小分子、有机配体合成原料（实验室小量）。
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