(+)-Enitociclib | MedChemExpress (MCE)

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(+)-Enitociclib

MCE 国际站：(+)-Enitociclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103019

CAS：1610358-56-9

Synonyms：(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib

纯度：99.66%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 3 nM。(+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性。

生物活性：(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是具有旋转 (+) 的 BAY-1251152 的对映体。 (+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。 (+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性^[1][2]。 体外 (+)-Enitociclib（实施例 2）抑制 HeLa、HeLa-MaTu-ADR、NCI-H460、DU145、Caco-2、B16F10、A2780 和 MOLM -13 细胞增殖，IC₅₀ 值分别为 110 nM、33 nM、75 nM、33 nM、62 nM、240 nM、110 nM 和 29 nM^{[1].
(+)-Enitociclib 有效抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的 ABC（活化 B 细胞型）和 GCB（生发中心 B 细胞型）亚型的增殖（化合物 A'）[2]。 体内： (+)-Enitociclib（化合物 A'；10 mg/kg；静脉注射；每 7 天一次；持续 14 天；雌性 SCID 小鼠）治疗达到a 按面积计算的处理与控制比 (T/C) 为 0.29，按重量计算的 T/C 为 0.24。 (+)-Enitociclib 抑制肿瘤生长并具有良好的耐受性[2]。}

体外：(+)-Enitociclib (实施例 2) 抑制 HeLa、HeLa-MaTu-ADR、NCI-H460、DU145、Caco-2、B16F10、A2780 和 MOLM-13 细胞增殖，IC50 值为 110 nM、33 nM，75 nM，33 nM，62 nM，240 nM，110 nM 和 29 nM[1]。 (+)-Enitociclib (化合物 A') 还有效抑制 ABC (活化 B 细胞类型) 的增殖) 和 GCB (生发中心 B 细胞型) 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 亚型[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：(+)-Enitociclib (化合物 A'；10 mg/kg；静脉注射；每 7 天一次；持续 14 天；雌性 SCID 小鼠) 处理达到按面积计算的处理与控制比 (T/C) 为 0.29，和按重量计算的 T/C 为 0.24。Enitociclib 抑制肿瘤生长并具有良好的耐受性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Ulrich LÜCKING, et al. 5-fluoro-n-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group. WO2014076091A1.  
[2]. Use of Arne Scholz, et al. 5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-n-{4-[(s-methylsulfonimidoyl)methyl]pyridin-2-yl}pyridin-2-amine for treating diffuse large b-cell lymphoma. WO2019158517A1.