Gaboxadol,加波沙朵 | MedChemExpress (MCE)

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Gaboxadol

MCE 国际站：Gaboxadol hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10233

CAS：85118-33-8

中文名称：加波沙朵； 盐酸加博沙多

Synonyms：加波沙朵; Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride

纯度：99.85%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 µM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。

生物活性：Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种有效的 GABA_A 受体激动剂 和 GABA_C 受体的拮抗剂< /b>（IC₅₀=25 μM）。盐酸加波沙朵对 α1β2γ2 亚基具有部分激动剂功效，ED₅₀ 值为 143 μM，对 α5 亚基具有完全激动剂功效 (ED_{50< /sub>}=28-129 μM) 和 α4β3δ 的超激动剂功效 (ED₅₀=6 μM)。盐酸加波沙朵是一种非阿片类药物^[1][2]。 IC50 和目标：GABA_A 受体； GABA_C 受体^[1] 体外：盐酸加波沙朵（0.34、3.5 和 7.0 μM）降低渗透性Caco-2单层细胞呈剂量依赖性，平均P_app值为8.1×10^-6 cm·s^-1， 6.1 × 10^-1 cm·s^-6 和 5.6 × 10^-6 cm·s^-1 对于0.34、3.5 和 7 μM 加波沙朵，分别^[3]。 体内： 盐酸加波沙朵（腹膜内注射；0.5、1 , 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg; 每天一次; 三天间隔) 将?Fmr1?KO2 小鼠的行进距离标准化为 0.5?mg/kg 的 WT 活动水平，此外，该化合物没有对?Fmr1?KO2小鼠运动活性的影响^[2]。

体外：盐酸加波沙朵（0.34、3.5 和 7.0 μM）以剂量依赖性方式降低 Caco-2 细胞单层的通透性，0.34、3.5 和 7 μM 加波沙朵的平均 Papp 值分别为 8.1 × 10-6 cm·s-1、6.1 × 10-1 cm·s-6 和 5.6 × 10-6 cm·s-1[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸加波沙朵（腹腔注射；0.5、1、1.5、2、3、4 或 5 mg/kg；每日一次；间隔三天）可将 Fmr1 KO2 小鼠的行走距离标准化为 0.5 mg/kg 的 WT 活动水平，此外，该化合物对 Fmr1 KO2 小鼠的运动活动没有影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：GABAA receptor; GABAC receptor[1]

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参考文献：

[1]. Johnston GA, et al. Neurochemicals for the investigation of GABA(C) receptors. Neurochem Res. 2010 Dec;35(12):1970-7.
[2]. Cogram P, et al. Gaboxadol Normalizes Behavioral Abnormalities in a Mouse Model of Fragile X Syndrome.Front Behav Neurosci. 2019 Jun 25;13:141.
[3]. Larsen M, et al. Intestinal gaboxadol absorption via PAT1 (SLC36A1): modified absorption in vivo following co-administration of L-tryptophan.Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(8):1380-9.