KIN59 | MedChemExpress (MCE)

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KIN59

MCE 国际站：KIN59

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-102071

CAS：4152-77-6

Synonyms：5'-O-Tritylinosine; 5'-O-Trityl-inosine

纯度：≥99.0%

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：KIN59 (5'-O-Tritylinosine) 是一种有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 变构抑制剂。KIN59 抑制 FGF2 刺激的细胞生长。KIN59 抑制 FGF2 (10 ng/mL) 刺激的细胞中 p-FGFR1、P-Akt 的表达。KIN59 具有抗肿瘤活性。

生物活性：KIN59（5'-O-三苯甲基肌苷）是一种有效的胸苷磷酸化酶变构抑制剂。 KIN59 抑制 FGF2 刺激的细胞生长。 KIN59 抑制 FGF2 (10 ng/mL) 刺激的细胞中 p-FGFR1、P-Akt 的表达。 KIN59 显示出抗肿瘤活性^[1]。体外：KIN59（0-100 µM；24 小时）通过 IC 抑制 GM7373 细胞增殖₅₀ 的 FGF2 (30 ng/mL) 和 PBS (10%) 刺激值分别为 5.8、63 µM^[1]。
KIN59 (60 µM) ；30 分钟）抑制 FGF2 (10 ng/mL) 刺激的 FGFR1 过表达 GM7373-FGFR1 细胞中 p-FGFR1、P-Akt 的表达^[1]。
KIN59 抑制重组细菌（大肠杆菌）和人胸苷磷酸化酶 (TPase)，IC₅₀ 值分别为 44 μM 和 67 μM^[2]。体内：KIN59（15 mg/kg；皮下注射；从第 2 天开始每天两次，持续 20 天）在小鼠中显示出抗肿瘤活性^[1]。

体外：KIN59 (0-100 µM; 24 h) 抑制细胞增殖，对 FGF2 (30 ng/mL) 和 PBS (10%) 刺激的 GM7373 细胞的 IC50 值分别为 5.8 和 63 µM[1]. KIN59 (60 µM; 30 min) 抑制 FGF2 （10 ng/mL）刺激的 FGFR1 过表达 GM7373-FGFR1 细胞中 p-FGFR1、P-Akt 的表达[1]。 KIN59 抑制重组细菌 (大肠杆菌) 和人胸苷磷酸化酶 (TPase)，IC50 值分别为 44 μM 和 67 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：KIN59 (15 mg/kg；皮下注射；从第 2 天开始每天两次，持续 20 天) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Liekens S, et al. The thymidine phosphorylase inhibitor 5'-O-tritylinosine (KIN59) is an antiangiogenic multitarget fibroblast growth factor-2 antagonist. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):817-29.
[2]. Liekens S, et al. Thymidine phosphorylase is noncompetitively inhibited by 5'-O-trityl-inosine (KIN59) and related compounds. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2006;25(9-11):975-80.