Amlodipine besylate,苯磺酸氨氯地平 | MedChemExpress (MCE)

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Amlodipine besylate

MCE 国际站：Amlodipine besylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0317B

CAS：111470-99-6

中文名称：苯磺酸氨氯地平

Synonyms：苯磺酸氨氯地平; Amlodipine benzenesulfonate

纯度：99.91%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂，通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。

生物活性：Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛药和口服活性二氢吡啶类钙通道阻滞剂，通过阻断电压依赖性 L 型钙通道起作用，从而抑制钙的初始流入。苯磺酸氨氯地平可用于高血压和癌症的研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：L 型钙通道^[1] 体外 苯磺酸氨氯地平（20-40 μM；48 小时）减少 BrdU 掺入在 A431 细胞中浓度为 20 μM 和 30 μM 时分别降低至 68.6% 和 26.3%^[3]。
苯磺酸氨氯地平（30 μM；预处理 1 小时）显着减弱尿苷 5' -三磷酸盐 (UTP) 诱导 A431 细胞中 [Ca²⁺]_i 增加^[3].
苯磺酸氨氯地平 ( 30 μM) 抑制由 Thapsigargin 在 Fluo-3 负载细胞中引起的钙池操纵的 Ca²⁺ 内流^[3]。 体内：苯磺酸氨氯地平（5 mg/kg/天；皮下注射 2 周）显着降低 VSMC ATP2B1 中的收缩压 (SBP) KO 小鼠^[4].
苯磺酸氨氯地平（10 mg/kg；每天腹腔注射一次，持续 20 天）显着延缓肿瘤生长并延长 A431 荷瘤小鼠的存活期<支持>[3]。

体外：苯磺酸氨氯地平 (20-40 μM; 48 h) 分别将浓度为 20 和 30 μM 的 A431 细胞中的 BrdU 掺入量降低至 68.6% 和 26.3%[3]。苯磺酸氨氯地平 (30 μM; 预处理 1 h) 显著减弱尿苷 5′-三磷酸 (UTP) 诱导的 A431 细胞中 [Ca2+]i 增加[3]。苯磺酸氨氯地平 (30 μM) 抑制了 Fluo-3 负载细胞中 Thapsigargin 引起的钙池操纵性 Ca2+ 内流[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：苯磺酸氨氯地平（5 mg/kg/天；皮下注射，持续 2 周）可显著降低 VSMC ATP2B1 KO 小鼠的收缩压 (SBP)[4]。苯磺酸氨氯地平（10 mg/kg；腹腔注射，每日一次，持续 20 天）可显著抑制肿瘤生长，延长 A431 荷瘤小鼠的生存期[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：L-type calcium channel

热销产品：Insulin-Transferrin-Selenium, 100X  | Cytosine  | Kinetin  | Omecamtiv mecarbil  | Drinabant

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12.
[2]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs and the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87.
[3]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine.
[4]. Haria M, et al. Amlodipine. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in cardiovascular disease [published correction appears in Drugs 1995 Nov;50(5):896]. Drugs. 1995;50(3):560-586.