大黄素(Emodin)的主要功效和应用 长沙上禾生物

大黄素(Emodin)的主要功效和应用

一、基本信息

大黄素(Emodin)，化学名称为1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌，分子式C₁₅H₁₀O₅，分子量270.24，CAS号为518-82-1。外观为橙黄色长针状结晶，熔点256-257℃，沸点586.9±39.0℃，密度1.6±0.1 g/cm³。该化合物主要来源于蓼科植物掌叶大黄、虎杖、唐古特大黄的根茎和根，是一种蒽醌类天然化合物，具有蒽醌的特殊反应。

二、主要功效

1. 抗肿瘤作用

大黄素具有广谱抗肿瘤活性，对小鼠实体肉瘤S-180、小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，抑制率在30%以上。在50mg/kg剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%；在75mg/kg剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%。大黄素可延长P388白血病小鼠的存活期，延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成，抑制癌细胞的氧化脱氢。

2. 抗菌抗病毒作用

大黄素对金黄色葡萄球菌209P、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用，在8μg/ml浓度能使76%-91%的厌氧菌生长受抑。大黄素抗菌作用机制与抑制线粒体呼吸链电子传递、抑制呼吸与氨基酸、糖和蛋白质代谢中间产物的氧化和脱氢等有关。

3. 抗炎与免疫调节作用

大黄素具有抗炎作用，能抑制炎症因子TNF-α、IL-6、IL-1β的产生和释放。按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素，能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。

4. 解痉止咳作用

大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用，约为罂粟碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用，对心血管系统具有降压作用，小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用，而大剂量则有抑制作用。

5. 利尿作用

大黄素可使尿中钠和钾含量增加，促进输尿管蠕动，增加尿量。其利尿作用机制是通过抑制肾髓质Na⁺-K⁺-ATP酶活性，减少Na⁺重吸收，促进水分排出而实现。

6. 泻下作用

大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞，使水分滞留在肠腔内，刺激大肠，促进其蠕动，从而起到泻下作用。但大黄素在体内易被氧化破坏，实际泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。

7. 保肝利胆作用

大黄素具有保肝作用，可显著降低CCl₄及其他致肝损伤模型ALT值，减轻肝细胞肿胀、变性和坏死。其作用环节包括促进肝细胞RNA合成和肝细胞再生、刺激干扰素的生产、抑制病毒繁殖、促进肝脏血液循环、改善微循环等。大黄素还能疏通肝内毛细胆管、改善胆小管内胆汁淤积、促进胆囊收缩、放松胆囊奥狄括约肌、促进胆汁分泌和胆红素的排泄。

三、临床应用

1. 肿瘤治疗

大黄素主要用于治疗白血病、胃癌等肿瘤，对肺癌、胃癌、胰腺癌等多种癌症具有抑制作用。临床研究表明，大黄素能有效抑制肿瘤细胞增殖，延长患者生存期。

2. 感染性疾病

大黄素用于治疗上呼吸道感染、扁桃体炎、肠炎、痢疾、泌尿道感染、外科和妇科细菌感染性炎症等。对妇科炎症如急慢性盆腔炎、附件炎、宫颈糜烂、子宫内膜炎、霉菌性阴道炎等有显著疗效。

3. 消化系统疾病

大黄素用于治疗实热便秘、积滞腹痛、泻痢不爽、湿热黄疸等消化系统疾病。大黄素能促进肠道蠕动，缓解便秘症状，同时具有清热泻火、凉血解毒的功效。

4. 其他疾病

大黄素还可用于治疗乙型脑炎、腮腺炎、伤寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窝组织炎、化脓性皮肤病、中耳炎、脉管炎等。与其他药物配伍可治疗急性及亚急性阑尾炎、烧伤、小儿麻痹、湿疹及若干真菌引起的皮肤感染。

四、用法用量

大黄素主要通过口服制剂使用，具体用法用量应根据病情和医生建议确定。一般情况下，大黄素片一次1-2片，一日3次。大黄素胶囊一次1-2粒，一日3次。具体用量应遵医嘱，避免过量使用。

五、不良反应

大黄素的不良反应主要包括胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻等症状。少数患者可能出现皮疹、瘙痒等过敏反应。长期或过量使用可能导致肝肾功能损害、电解质紊乱等。如出现严重不良反应，应立即停药并就医。

六、禁忌与注意事项

禁忌：

• 对本品过敏者禁用

• 孕妇禁用

• 哺乳期妇女禁用

• 溶血性贫血患者及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者禁用

注意事项：

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用

2. 过敏体质者慎用

3. 黄疸病人慎用

4. 长期使用应定期检查肝肾功能

5. 如使用过量或出现严重不良反应，请立即就医

6. 药品性状发生改变时禁止使用

7. 请将药品放在儿童不能接触的地方

七、产品规格与供应商

产品规格

大黄素产品规格多样，包括纯度≥98%、99%等多种规格。包装规格通常为20mg、50mg、100mg、500mg、1g、2g等，也可根据客户需求定制大包装。外观为橙黄色至淡黄色结晶性粉末，检测方法为HPLC。保质期一般为24个月，需在2-8°C、干燥、避光、密封条件下保存。

主要供应商

• 武汉鑫伟烨化工有限公司：提供25kg/桶规格，纯度99%，价格电议

• 陕西斯诺特生物技术有限公司：提供25kg/纸板桶规格，纯度98%，价格约1300-1500元/千克

• 上海乔羽生物科技有限公司：提供20mg、50mg、100mg规格，纯度≥98%，价格电议

价格信息

大黄素价格根据纯度和包装规格不同，从1300元/千克到1500元/千克不等。具体价格需根据采购量和纯度要求咨询供应商。

八、安全性与注意事项

大黄素主要用于科研实验和医药制剂生产，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途。产品应储存于-20°C或2-8°C避光环境中，避免反复冻融。使用时建议分装储备液，避免与空气长时间接触。具体实验操作应在专业人士指导下进行。