染料木苷(Genistin)的主要功效和应用 长沙上禾生物

染料木苷(Genistin)的主要功效和应用

一、基本信息

染料木苷(Genistin)，化学名称为5-羟基-3-(4-羟基苯基)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环己-2-基]氧基-4H-1-苯并吡喃-4-酮，分子式C₂₁H₂₀O₁₀，分子量432.38，CAS号为529-59-9。外观为淡黄色晶体，熔点254℃，沸点788.9℃，密度1.642 g/cm³，闪点280.7℃。该化合物主要来源于豆科植物大豆(Glycine max)的种子，是一种异黄酮类糖苷化合物，是染料木素(Genistein)的7位葡萄糖苷衍生物。

二、主要功效

1. 抗肿瘤作用

染料木苷是一种植物雌激素家族的异黄酮，具有显著的抗肿瘤活性。它通过调节ERα(雌激素受体α)信号通路，抑制乳腺癌细胞生长并促进细胞凋亡。染料木苷能抑制多种肿瘤细胞的增殖，对乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌等具有抑制作用。在体外实验中，染料木苷能诱导人卵巢癌SK-OV-3细胞凋亡，表现出剂量依赖性的细胞毒性作用。

2. 抗脂肪生成作用

染料木苷是一种有效的抗脂肪生成剂，能抑制脂肪细胞的分化和脂肪生成过程。它通过调节脂肪代谢相关信号通路，减少脂肪堆积，对肥胖和代谢综合征具有改善作用。染料木苷还能改善胰岛素抵抗，降低血糖水平，对2型糖尿病具有辅助治疗作用。

3. 雌激素样作用

染料木苷具有植物雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥类雌激素作用。它能改善更年期女性的雌激素水平下降症状，如潮热、盗汗、情绪波动等。同时，染料木苷具有双向调节作用，在高雌激素水平下表现出抗雌激素活性，能预防乳腺癌、子宫内膜癌等激素依赖性肿瘤的发生。

4. 抗氧化作用

染料木苷具有显著的抗氧化活性，能清除自由基，减轻氧化应激损伤。它通过提高超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)等抗氧化酶的活性，增强细胞的抗氧化防御能力。染料木苷还能抑制脂质过氧化，保护细胞膜免受氧化损伤。

5. 抗炎作用

染料木苷具有抗炎活性，能抑制炎症因子如TNF-α、IL-6、IL-1β的产生和释放。它通过抑制NF-κB等炎症信号通路的激活，减轻炎症反应。染料木苷还能抑制COX-2(环氧化酶-2)的表达，减少前列腺素的合成，从而发挥抗炎作用。

6. 缓解血小板减少症

最新研究发现，染料木苷是一种新型的雌激素类似物，能靶向ERβ(雌激素受体β)缓解血小板减少症。它通过激活ERK1/2和Akt信号通路，增强巨核细胞分化，促进血小板生成。在放射诱导的血小板减少症模型中，染料木苷显示出显著的治疗潜力。

三、临床应用

1. 肿瘤辅助治疗

染料木苷主要用于乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌等肿瘤的辅助治疗。它能抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，同时减轻放化疗的不良反应。染料木苷与化疗药物如他莫昔芬、顺铂等具有协同作用，能提高治疗效果。

2. 更年期综合征

染料木苷用于改善更年期女性的潮热、盗汗、情绪波动、骨质疏松等症状。它能补充植物雌激素，缓解雌激素水平下降引起的不适，同时预防骨质疏松和心血管疾病。

3. 代谢性疾病

染料木苷用于治疗肥胖、2型糖尿病、高脂血症等代谢性疾病。它能改善胰岛素抵抗，降低血糖和血脂水平，减少脂肪堆积，改善代谢功能。

4. 血小板减少症

染料木苷可用于治疗放射治疗、化疗等引起的血小板减少症。它能促进巨核细胞分化和血小板生成，提高血小板计数，减少出血风险。

四、用法用量

染料木苷主要通过口服制剂使用，具体用法用量应根据病情和医生建议确定。一般情况下，大豆异黄酮片(含染料木苷)的推荐剂量为：无更年期症状者，30-40岁每日35mg，41-50岁每日35-75mg，51-60岁以上每日50-100mg；有更年期症状者，30-40岁每日50-60mg，41-50岁每日50-75mg，51-60岁以上每日50-100mg。治疗期一般为2-4个月，症状改善后可改为维持剂量。具体用量应遵医嘱，避免过量使用。

五、不良反应

染料木苷的不良反应较少，偶见轻微胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。少数患者可能出现皮疹、瘙痒等过敏反应。长期或过量使用可能导致肝功能异常，表现为转氨酶升高。如出现严重不良反应，应立即停药并就医。

六、禁忌与注意事项

禁忌：

• 对本品过敏者禁用

• 孕妇及哺乳期妇女禁用

• 未成年人禁用

• 严重肝肾功能不全者禁用

注意事项：

1. 过敏体质者慎用

2. 长期使用应定期检查肝功能和血常规

3. 与雌激素类药物合用时需谨慎

4. 如出现严重不良反应，应立即停药并就医

5. 药品性状发生改变时禁止使用

6. 请将药品放在儿童不能接触的地方

七、产品规格与供应商

产品规格

染料木苷产品规格多样，包括纯度≥98%、99%等多种规格。包装规格通常为5mg、10mg、20mg、50mg、100mg、250mg、500mg、1g等，也可根据客户需求定制大包装。外观为白色至淡黄色结晶性粉末，检测方法为HPLC。保质期一般为24个月，需在-20°C、干燥、避光、密封条件下保存。

主要供应商

• MedChemExpress(MCE)：提供1mg、250mg、1g等多种规格，纯度99.81%，价格电议

• AbMole：提供1mg、5mg、10mg、50mg等多种规格，纯度>98%，价格225-720元

• TRC(Toronto Research Chemicals)：提供5mg、10mg、25mg、250mg、500mg等多种规格，价格电议

• 上海惠诚生物：提供1mg规格，纯度≥98%，价格电议

价格信息

染料木苷价格根据纯度和包装规格不同，从225元/1mg到720元/50mg不等。具体价格需根据采购量和纯度要求咨询供应商。

八、安全性与注意事项

染料木苷主要用于科研实验和医药制剂生产，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途。产品应储存于-20°C或2-8°C避光环境中，避免反复冻融。使用时建议分装储备液，避免与空气长时间接触。具体实验操作应在专业人士指导下进行。