2025V9 | 明星外用制剂：莫匹罗星(Mupirocin)的有关物质研发及验证

莫匹罗星(Mupirocin)又名假单孢菌酸A(Pseudomonic Acid A)、trans-pseudomonic acid，是一种广谱抗生素，由荧光假单孢菌发酵后产生，在结构上较特殊，与其他抗生素无关联。

莫匹罗星的基本作用机理是：通过对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌 RNA及蛋白质结合，阻止异亮氨酸的供给，从而使细菌内含异亮氨酸的所有蛋白质的合成停止而造成细菌的死亡，同时还能轻度抑制 DNA和细胞壁肽聚糖的合成，对一些常见的皮肤细菌感染性疾病具有良好的疗效。

一、研发背景

莫匹罗星原料在生产中受酸碱度、温度及光照的影响都会降解，产生各种杂质，其中莫匹罗星乳膏USP标准对各杂质做了详细的研究。莫匹罗星杂质是我中心重点攻坚的优势系列杂质，为了更好的控制莫匹罗星杂质的质量，我司按照莫匹罗星乳膏USP方法对莫匹罗星的7种标准收录杂质进行了定性定位研究，以便客户放心使用。下图（图1）是莫匹罗星乳膏USP标准中收录的杂质与EP标准中杂质的对应关系，以及相应的RRT和对应QCS的货号。

图1：USP/EP标准中杂质名称与货号对应关系

图2：莫匹罗星标准收录杂质的结构式信息

二、初步研究与结论

参考usp的乳膏标准，我们看到杂质DE的RRT非常接近，为了更好的呈现杂质的分离和定位情况，我们将杂质分成3组做单独混样研究。

根据既定方案所检测的结果如下图（图3-5）所示。

第一组：莫匹罗星及杂质A，C和F定性定位研究结果图（图3）

图3：莫匹罗星及杂质A，C和F的定位图

表1：莫匹罗星及杂质A，C和F的相对保留时间汇总

第二组：莫匹罗星及杂质D和杂质E定性定位研究结果图（图4）

图4：莫匹罗星及杂质D和杂质E的定位图

表2：莫匹罗星及莫匹罗星EP杂质D和杂质E的相对保留时间

第三组：莫匹罗星及杂质B和杂质1定性定位研究结果图（图5）

图5：莫匹罗星及杂质B和杂质1的定位图

表3：莫匹罗星及杂质B和杂质1的相对保留时间

根据以上结果我们可以看到各杂质的相对保留时间与标准要求相差均在±0.05之内，我司成功实现了对7种莫匹罗星相关物质的中控和监测。

三、总结

通过以上验证数据，我中心终于完成了该品种杂质的开发以及相应杂质的验证工作，欢迎广大客户咨询购买。如果对于我们的验证数据感兴趣的客户可以向我们业务咨询索取相关数据。