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了解泊沙康唑杂质

发布人:湖北摩科化学有限公司

发布日期:2024/3/15 15:16:27

泊沙康唑

泊沙康唑简介:

泊沙康唑(Posaconazole),商品名为Noxafi,是伊曲康唑的衍生物,属于第二代三唑类抗真菌药物。由德国先灵葆雅公司研制,与2005年在欧盟上市,次年被美国FDA批准上市,8年后,泊沙康唑口服混悬液在我国通过国家食品药品监督管理总局上市。泊沙康唑常用剂型为肠溶片、口服混悬液及注射液,其主要用于预防侵袭性曲霉素和念珠菌感染,治疗口咽念珠病。

泊沙康唑的理化性质:

泊沙康唑的化学式为C37H42F2N8O4。

化学名:4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮

CAS号:171228-49-2,分子量:700.78,熔点:170~172℃,在水溶液和酸性介质中溶解度较小。(结构式见下图)

泊沙康唑的结构式

泊沙康唑的合成:

1997年到2020年所报道的合成工艺均围绕化合物1、2、3(见图1)展开,但这些工艺都存在一些共同问题,要么是三废高;成本高;要么存在安全隐患,不利于工业生产。2024年2月《化学研究与应用》期刊中报道了新的合成工艺,能更好的解决这些问题。

1(化合物1.2.3图片)

2024年2月《化学研究与应用》期刊中报道的合成工艺是以图1中1化合物为起始原料,与氯甲酸苯酯反应,在与图1中化合物2进行反应,得到图二中中间体化合物,在与图1中化合物3进行反应得到图三中中间体化合物,最后脱除苄基保护基得到泊沙康唑。

图二                                           图三

泊沙康唑的杂质:

泊沙康唑杂质研究是泊沙康唑药品在研发申报中不可或缺的一部分,我司泊沙康唑杂质对照品齐全,货期短,性质稳定,现展示部分产品仅供参考。

以下为我司现货产品:

泊沙康唑杂质10货号P009029

泊沙康唑杂质27货号P009047

泊沙康唑杂质61货号P009061

其它热销:米诺环素杂质、尿苷二磷酸胆碱杂质、利奥西呱杂质、卢帕他定杂质、米洛巴林杂质、泮托拉唑杂质、艾曲波帕杂质、达泊西汀杂质、巴瑞替尼杂质、沙丁胺醇杂质、氨曲南杂质、依鲁替尼杂质。

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