盐酸西那卡塞是一种钙离子受体异构激动剂，作用于G-蛋白共轭型受体的钙受体，与钙离子受体结合后通过别构效应增强细胞外钙离子的作用，抑制PTH的分泌及甲状旁腺细胞的增殖，口服给药后可使血清PTH浓度降低，达到控制继发性甲状旁腺功能亢进症患者PTH水平的作用，而且本品具有在iPTH下降的同时不升高血钙的特点。目前在我国批准用于治疗慢性肾脏病（CKD）维持性透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。
盐酸西那卡塞化学名为N-［1-( R) -( 1-萘乙基) -N-［-［3-［3-( 三氟甲基) 苯基］丙基］胺盐酸盐，由Amgen公司研发，其片剂（cinacalcet hydrochloride，Sensipar）于2004年首次在美国上市，前已在加拿大、欧盟、澳大利亚、新西兰和日本等30多个国家和地区获准上市。盐酸西那卡塞是第2代钙受体调节剂，通过激活甲状旁腺细胞上的钙受体直接抑制甲状旁腺激素（PTH）的分泌，临床上用于治疗甲状旁腺癌患者的钙水平升高、无法接受甲状旁腺切除术的重症高钙血症和慢性肾病透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进。临床研究显示：本品对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）患者疗效确切，具有良好的安全性耐受性和服用方便等特点，体内吸收良好，生物利用度好（约80％），人服用后3 h达到最大血药浓度，且具有长期服用耐受性。该产品在欧美和日本分别开展了多项临床药理和临床研究，结果表明其用于维持性透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者后，可较安慰剂组显著降低血清全段甲状旁腺素（iPTH）浓度，并可保持较长期的维持效果，此研究结果在血液透析和腹膜透析患者中均得以证实，市场前景广阔。
药理作用
西那卡塞是被称为拟钙剂（calcimimetics）的新一类化合物中第一个药物，能激活甲状旁腺中的钙受体，从而降低甲状旁腺素（PTH）的分泌。它调节甲状旁腺钙受体的行为，通过增强受体对血流中钙水平的敏感性，降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷复合物的水平。
合成路线
以3-三氟甲基氯苄(2) 为起始原料，先与丙二酸二甲酯发生亲核取代得到2-(3-三氟甲基苄基) 丙二酸二甲酯 (3)，再经过脱羧得3-(三氟甲基)苯丙酸甲酯 (4)，4经水解得到3-(三氟甲基)苯丙酸(5)，然后成酰氯后与 (R)-1-(1-萘基)乙胺反应得到N-[1-(R)-(1-萘基)乙基]-3-(三氟甲基) 苯丙酰胺 (7)，再经NaBH4-BF3•OEt2还原、成盐酸盐得到1。
图1为盐酸西那卡塞的合成路线
用途
本品用于治疗进行透析的慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症；甲状旁腺癌患者的高钙血症；重症高钙血患者主 HPT 那些无法接受甲状旁腺切除术。
药物相互作用
1.该药是细胞色素P4502D6同工酶的抑制剂，因此，当该药于同样通过该酶代谢，且治疗指数较小的药物如氟卡胺、长春碱、硫利达嗪和大多数三环类抗抑郁药合用时，应调整这些要的给药剂量。
2.开始应用或停止应用CYP3A4强抑制剂如酮康唑、红曲霉素或伊曲康唑时，均有可能导致这些药物的血药浓度发生较大变化，因此应调整该药剂量。
注意事项
1.此药可降低血清钙水平，可能引起低钙血症，因此患者服用时应注意观察是否有异样感觉、肌痛、痉挛、手足抽搐和惊厥等的发生。
2.本品已引起癫痫发作，服用期间应严格检测血浆中钙的浓度。
3.中毒至中毒肝功能不全的患者治疗期间应进行监护。
禁忌
1.对本品及其成分过敏者禁用
2.由于本品是否经乳汁分泌尚未见报道，哺乳妇女不推荐使用。只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。
【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB71176208.htm
[1] 李林羚等. 盐酸西那卡塞的工艺研究. 中国新药杂志.2013,22(7):834-836.
[2] 胡 键等. 盐酸西那卡塞的合成. 中国医药工业杂志. 2010, 41(7):488-490.
[3] 朱建喜等. HPLC测定盐酸西那卡塞有关物质. 中国现代应用药学.2015,32 (2):185-189.
[4] 盐酸西那卡塞片说明书.