苦参是我国常用的中药材，《本草纲目》记载苦参：苦寒、无毒、具有清热解毒、祛风燥湿、补中明目、养肝胆气等功效，从苦参中提取而得的总生物碱为苦参总碱。含苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐果碱、野靛碱等生物碱和苦参碱，苦参啶醇等黄铜类似物。
苦参素是从豆科槐属植物苦参中提取分离出的一种生物碱，以氧化苦参碱为主，并含有少量氧化槐果碱。氧化苦参碱是苦参素升白作用的主要有效成分。动物试验中，本品对正常家兔和射线照射引起的白细胞低下家兔都有明显的升高白细胞作用;对四氯化碳和d-半乳糖引起的中毒性肝损伤也有保护作用，对丝裂霉素C引起的小鼠白细胞减少症也有明显疗效。在对苦参素大量的药理和临床研究中，发现其有抗炎、抗病毒、抗肝纤维化和保肝降酶、抗癌、升高白细胞、 抗心率失常等多种药理作用，且不良反应较少，少数病例有头晕、恶心、胸闷、 心慌、皮疹、注射部位局部疼痛等，停药后即消失，值得推广。
苦参素是一类含有苦参次碱15 酮基本结构的化合物，是含有氧化苦参碱和极少量氧化槐果碱的混合物，主要从豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中提取，其中氧化苦参碱（oxymatrin）含量在98 %以上（氧化苦参碱是苦参碱的N氧化物，分子式为C15H24N2O2，相对分子质量为264），在一定条件下氧化苦参碱与苦参碱可相互转化。另含氨基酸类、挥发油类、糖类、有机酸类、内酯类成分等，又称氧化苦参碱，具有清热利湿、利尿解毒、改善肝炎症状、体征、退黄、降酶作用。能抑制乙型肝炎病毒的复制、诱生内源性干扰素、保护肝细胞、改善肝功能、抗肝纤维化、升高白细胞及抗肿瘤。适用于治疗慢性乙型病毒性肝炎，以及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其他原因引起的白细胞减少症。
本品为我国研制和生产的抗病毒药，是享有完全知识产权的纯天然生物碱 类药物，在体内能诱生干扰素α，能使慢性乙肝病人血清HBeAg和/或HBV DNA阴转，血精丙氨酸氨基转移酶下降，临床疗效与干扰素类似。动物实验证实，本品对四氯化碳和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤有保护作用。现有多种该药的制剂研究报道，包括胶囊、片剂、注射液，以及新近报道的大豆磷脂纳米粒、白蛋白微球、膜剂等。该药物已经在临床上得到广泛的应用，主要在治疗乙型 、丙型肝炎，白细胞减少症、心律失常、湿疹等方面有较好的疗效。
图1为苦参素的结构式
药理作用
1.有升高白细胞的作用：本品对正常家兔和放射线照射引起的白细胞低下家兔，有升高白细胞的作用。
2.有保护肝脏、降酶、抗炎、抗病毒作用：对四氯化碳、氨基半乳糖所致实验性肝损伤的动物具有保护作用，用药后血清丙氨酸氨基转移酶降低，肝脏坏死及炎症减轻，肝组织修复增加，体外实验显示具有一定的抑制HBV复制的作用。
3.抗纤维化作用：苦参素对四氯化碳诱导的肝 维化有预防及治疗作用，其部分作用机制是通过减少MMP-2mRNA、MMP-2活性蛋白的表达，促进ECM 的降解，抑制 ECM 沉积，从而减轻或逆转肝纤维化。
4.抑制肿瘤作用：苦参素能抵抗抗肿瘤细胞粘附子浸润转移，使肿瘤细胞的 CD44、CD49 等表达量明显下降，管道内皮细胞的通降性亦降低，还可抑制肿瘤新生血管的形成。
5.免疫调节作用：苦参中的生物碱-苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱均为免疫抑制剂，对T细胞介导的免疫反应有不同程度的抑制 效应，对依赖T细胞的抗致敏红细胞有抗体反应，苦参碱、氧化苦参碱、槐胺碱均具有明显的抑制效应。
6.其他：实验室研究显示具有非甾体类激素样抗炎、抗过敏作用，临床上已用来治疗支气管哮喘及喘息型气管炎；还有中枢抑制性作用如镇静、镇痛、解热降体温作用，尚有强心和抗心律失常作用。
此外，苦参素还有抗氧化、升高白细胞、抑菌、抗生育、中枢系统用。另据报道，苦参素对蚜虫等亦有一定的杀灭作用，是以一种高效、无毒、广谱的植物源农药，在开发无公害绿色食品方面具有广阔的应用前景 。
制备方法
苦参素的制备工艺，具体步骤为：1）将苦参碱放入反应罐中；2）搅拌下缓慢加入稀释的工业双氧水，加热进行氧化反应；3）反应完毕，用醚类、苯类、酯类中的一种萃取未反应的苦参碱， 直至反应液中无苦参碱为止；4）减压浓缩反应液；5）浓缩液加工业乙醇溶解、过滤，滤液再进行减压浓缩，浓缩液 再加无水乙醇溶解，溶解液继续减压浓缩至无馏分流为止；6）加入丙酮，回流，放出料液，抽滤，得到白色苦参素结晶。
药代动力学
吸收与分布：静注本品后，血药浓度-时间曲线呈双指数型，符合二房室模型，分布相半衰期（t1/2α）约 0.3小时，消除半衰期（t1/2β）约3 小时；肌肉注射时胆囊、肾、 肝、肠中浓度最高。本品组织分布以肾脏最高，依次为脾、肺、脑、心、血，脏器药物浓度与血药浓度相同。
代谢与排泄：血浆蛋白结合率为19.36±4.7%。主要在肝脏及小肠代谢。药物主要经尿排泄，用药后32小时，52.8%以原形药由尿排出，给药后 48 h 排出给药量的 82.6 %，粪便排出仅占给药量的6.4 %，胆汁也是重要排泄途径，但大部分又在肠中吸收，生物转化部位在胃肠道和肝。目前尚无人体药动学资料。
适应症
1.肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其他原因引起的白细胞减少症。
2.慢性乙型病毒性肝炎的治疗。
毒性研究
急性毒性研究：氧化苦参碱小鼠口服的LD50为 867.0 mg•kg-1；小鼠 ip氧化苦参碱的LD50为558.1 mg•kg-1；小鼠 iv为125mg•kg-1；家兔iv为150 mg• k g-1，ip为75mg•kg-1。从排泄途径看，氧化苦参碱以原形和苦参碱形式经肾排 泄为主，提示临床应用该药时，应注意病人的肾功能，肾功能不全时应及时调整剂量。
亚急性毒性试验：健康小鼠每日腹腔注射苦参素1 次，给药剂量 150 mg•kg- 1，连续 4 周，100 mg•kg-1剂量同法连续给药 2 周，取血，测谷-丙转氨酶（SGP T），并取心、肝、脾、肺、肾作病理形态观察，与对照组（生理盐水5 ml•kg-1） 比较，给药组与对照组均无明显改变和差异。
局部刺激试验：用家兔点眼法、家兔耳壳皮下注射法、家兔股四头肌注射法进行局部刺激性试验，均为阴性反应。
不良反应
常见的不良反应有头晕、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热，症状一般可自行缓解。个别患者可出现注射部位发红。严重肾功能不全者，不建议使用本品。肝衰竭者慎用。孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。尚无儿童用药经验。老年患者减量或遵医嘱。
药物相互作用
与水合氯醛等中枢抑制药合用，有协同作用。与士的年同用，能增加后者惊厥死亡的动物数量。与苯丙胺等中枢兴奋药同用，有拮抗作用。
注意事项
1.严重肾功能不全者，肝功能衰竭者慎用。
2.过敏性休克患者、严重血液、心脏及内分泌疾病患者及严重肾功能不全者不推荐使用。
3.严重肝功能不全者或肝功能衰竭者慎用。
4.长期使用于严重肝功能不全者，应监测肝功能变化。
5.用药期间发生皮疹应立即停药。
禁忌
对本品过敏者、妊娠期妇女禁用。
联合用药
1.用干扰素-γ 联合苦参素治疗慢性乙型肝炎肝纤维化疗效明显优于单用，表明联合治疗组具有一定的抗病毒和抗纤维化作用。
2.联合应用苦参素和单磷酸阿糖腺苷有持续的抗病毒作用，疗效显著，与单用药物相比总有效率有显著提高。
3.拉米夫定联合苦参素注射液治疗性乙型肝炎也取得了较好的疗效。
4.苦参素分别与胸腺肽、胸腺因子8、益气活血汤、肝细胞生长素、复方鳖甲软肝片、亚硒钠、阿昔洛韦、复方丹参滴丸、左旋咪唑、甘利欣、西替利嗪、曲安奈德等联合用药疗效比单纯用一种药疗效更佳，值得借鉴。
展望
苦参是我国常用的中药材，其所含主要成分是苦参碱和氧化苦参碱。近十几年来，国内外对氧化苦参碱及苦参碱的研究较多，但仅限于实验研究。苦参碱和氧化苦参碱在治疗慢性肝炎和肝纤维化等方面得到了广泛的应用，目前一系列的研究证实，苦参碱和氧化苦参碱可抑制部分肿瘤的增殖和转移。在诱导肿瘤细胞分化、促进肿瘤细胞凋亡以及对分化和凋亡基因的调控上，苦参碱和氧化苦参碱亦表现出一定的作用，其具体的抗肿瘤机制如何仍需要进一步深入研究。
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