2-环丙基-6-羟基嘧啶-4-甲酸(MFX03)

57297-29-7

40876-98-0

858956-25-9

一般步骤：在搅拌条件下，将氢氧化钠（2.85 g，71.3 mmol）的水溶液（3 mL）缓慢加入草酰乙酸二乙酯钠盐（8.7 g，50 mmol）的水溶液（50 mL）中，持续搅拌20分钟。随后，向反应体系中加入环丙甲脒盐酸盐（5.0 g，40 mmol），将混合物加热至70℃并保持反应过夜。反应完成后，将混合物冷却至室温，并小心滴加浓盐酸调节pH至1。析出的固体经过滤分离，干燥后得到2-环丙基-6-羟基嘧啶-4-羧酸（4.7 g，产率63%）。产物表征数据如下：1H NMR（400 MHz，d6-DMSO）δH 13.3（1H，br s），12.97（1H，br s），6.59（1H，s），1.94（1H，五重峰），1.04（4H，m）ppm。

参考文献：

[1] Patent: WO2009/81112, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 114

[2] Patent: WO2010/92339, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 83-84