NESS 0327

NESS 0327是一种非常有效的大麻素（CB）受体拮抗剂。大麻素CB1受体存在于中枢神经系统中，海马密度最高，在一些外周组织中程度较低。大麻素CB2受体主要位于外周组织中。两种受体都能负调节腺苷酸环化酶并控制花生四烯酸的释放。 以前的研究发现NESS 0327与SR 141716A相比，对CB1受体GPCR / G蛋白大麻素受体表现出更强的选择性，显示对CB1受体的亲和力更高且对CB2受体具有更高的亲和力。亲和力比值表明NESS 0327对CB1受体的选择性超过60,000倍。单独的NESS 0327在大鼠小脑膜中不产生浓度依赖性刺激鸟苷5′-O-（3- [35S]硫代） – 三磷酸结合。相反，NESS 0327拮抗WIN 55,212-2-刺激的鸟苷5′-O-（3- [35 S]硫） – 三磷酸结合。在功能测定中，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2对小鼠分离输精管制剂电诱发收缩的抑制作用。 体内研究表明，NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2在尾甩和热板试验中产生的抗感受伤害作用，表明NESS 0327是一种新型大麻素拮抗剂，对大麻素CB1受体具有高选择性。