TUBASTATIN A (HDAC抑制剂)

Tubastatin A(HDAC抑制剂)是是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型I和II(HDAC class I/II)抑制剂，对HDAC的IC50值为1.8 nM。对其选择性是HDAC8外的其他亚型的1000多倍。 Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8，对所有亚型不含HDAC8，保持超过1000倍的选择性，对HDAC8具有约57倍的选择性。 Tubastatin A对所有11种HDAC同种型基本上具有选择性，并且对除HDAC8之外的所有同种型保持超过1000倍的选择性，其中它具有约57倍的选择性。在同型半胱氨酸（HCA）诱导的神经变性分析中，Tubastatin A在5μM开始时显示出针对HCA诱导的神经细胞死亡的剂量依赖性保护，在10μM时接近完全保护。