N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺

N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺是一种有机中间体，可用于制备抗体偶联药物。抗体偶联药物(antibody-drug conjugate，ADC)将单克隆抗体和细胞毒素有机的结合在一起，联合了抗体及细胞毒药物两者的优势，具有靶向性强、细胞毒性高、毒副作用低、降解半衰期长等特点。ADC在结构上包括抗体(antibody)、小分子细胞毒素(cytotoxin)和连接子(linker)三个组成部分，抗体的作用是实现靶向，细胞毒素的作用是杀死靶细胞，而连接子的作用是实现抗体和细胞毒素结构上的有机结合，使之形成一个有机整体。

N-甲氧基羰基顺丁烯二酰亚胺是一种有机中间体，可用于制备基于二-异丙基甲硅烷基醚结构的酸裂解型连接子。抗体偶联药物(antibody-drug conjugate，ADC)将单克隆抗体和细胞毒素有机的结合在一起，联合了抗体及细胞毒药物两者的优势，具有靶向性强、细胞毒性高、毒副作用低、降解半衰期长等特点。 在0℃下，向马来酰亚胺(6.35g，65.4mmol，1.0eq)的乙酸乙酯(120mL)溶液中加入N-甲基吗啉(8.6mL，78.5mmol，1.2eq)和氯甲酸甲酯(6.0mL，78.5mmol，1.2eq)。在0℃下将反应搅拌30分钟，室温搅拌1小时。滤出固体，浓缩滤液。将残余物溶于CH2Cl2中并通过硅胶过滤，并用CH2Cl2洗脱以洗去颜色。浓缩适当的组分，将得到的固体用10％乙酸乙酯/石油醚打浆，得到白色固体(9.00g，收率89％)。