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(E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID
(E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID
(E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID
英文名称:GDC-0810(ARN-810)
CAS号:1365888-06-7
分子式:C26H20ClFN2O2
分子量:446.9
EINECS号:
Mol文件:1365888-06-7.mol
(E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID 性质
| 沸点 | 622.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.342±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO:89.0(最大浓度 mg/mL);199.15(最大浓度 mM) 乙醇:89.0(最大浓度 mg/mL);199.15(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.94±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
(E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID 用途与合成方法
Brilanestrant (GDC-0810, ARN-81) 是一种有效的ER-α结合剂（ER-α, IC50 = 6.1 nM; ER-β, IC50 = 8.8 nM），是其转录拮抗剂，而非激活作用。对ER-α的降解和MCF-7细胞活性具有有效抑制作用，EC50和IC50分别为0.7 nM和2.5 nM。相对于其他核激素受体，它具有良好的选择性。
| Target | Value |
|
ERα
(Cell-free) | 6.1 nM |
|
ERβ
(Cell-free) | 8.8 nM |
在无细胞放射性配体竞争结合的实验总，GDC-0810以低纳摩尔级的亲和力与ERα和ERβ结合。GDC-0810对CYP1A2, CYP2D6或CYP3A4具有微弱的抑制作用（IC50>20 μM），对CYP2C9和CYP2C19具有适度的抑制作用，IC50分别为2.2和3.3 μM。其对CYP2C8具有有效的抑制作用，IC50小于0.1 μM。GDC-0810对其他核激素受体的微弱作用说明其选择性良好。对盐皮质激素、黄体酮-A和糖皮质激素受体的转录报告分析中，GDC-0810对它们的活性甚微，IC50大于1 μM。在结合实验中，GDC-0810对雄激素受体和糖皮质激素受体具有很少的活性，IC50分别为大于4 μM和0.99 μM。由GDC-0810介导的ERα减少（消耗）依赖于26S蛋白酶体。GDC-0810可在体内外拮抗ERα配体结合区域突变体，在无细胞E2竞争性结合的实验中检测其对ER.WT、ER.Y537S和ER.D538G配体结合域的结合发现，GDC-0810能有效地从配体结合区域置换出E2，尽管对突变体的IC50会有轻微上升(WT: 2.6 nM vs. ER.Y537S: 5.5 nM 和 ER.D538G: 5.4 nM)。GDC-0810可与PGC1α的协同激活分子竞争，使其从突变的配体结合域解离出来，说明GDC-0810能够使突变型ER发生构象变化，从‘活性’构象转变为‘非活性’构象，虽然在生化活性上相较于对野生型ER降低了5-7倍。
对GDC-0810的药代动力学研究发现，GDC-0810在各物种中属于低清除分子，生物利用度良好，为40%-60%范围间。作为亲脂性的羧酸，它能与血浆蛋白高度结合（>99.5%），具有低至中等的分布容积（Vss = 0.2−2.0 L/kg）。GDC-0810在各物种间具有良好的生物利用度，在对tamoxifen敏感和tamoxifen抗性的乳腺癌移植瘤模型中，发挥强有效的活性作用。在体内外子宫模型中，GDC-0810具有温和的雌激素活性。(E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-12864 | (E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID | 1365888-06-7 | 2mg | 600 |
| 2024-11-08 | HY-12864 | (E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID | 1365888-06-7 | 5mg | 1100 |
(E)-3-(4-((E)-2-(2-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)-1-(1H-INDAZOL-5-YL)BUT-1-EN-1-YL)PHENYL)ACRYLIC ACID供应商 更多
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产品介绍：
中文名称：(E)-3-[4-[(E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基)丁-1-烯-1-基]苯基]-2-丙烯酸
英文名称：GDC-0810 (ARN-810
CAS：1365888-06-7
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话：17702719238 17702719238
产品介绍：
英文名称：GDC-0810 ; ARN-810
CAS：1365888-06-7
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：Brilanestrant (GDC-0810)
CAS：1365888-06-7
纯度：98%
包装信息：25mg/RMB 849.90;5mg/RMB 422.90;100mg/RMB 2653.90
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联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Brilanestrant
CAS：1365888-06-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：GDC-0810
CAS：1365888-06-7
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
最新发布供应信息
化合物 GDC-0810|T5118|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
aladdin 阿拉丁 B413858 Brilanestrant (GDC-0810) 1365888-06-7 98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
