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化合物 GDC-0810|T5118|TargetMol

Brilanestrant
1365888-06-7
￥343 1mg 起订
￥497 2mg 起订
￥913 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 GDC-0810
英文名称：
Brilanestrant
CAS号：
1365888-06-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.71%
产品类别：
抑制剂
货号：
T5118

Product Introduction

Bioactivity

名称Brilanestrant
描述Brilanestrant (GDC-0810) is a selective estrogen receptor degrader (IC50: 0.7 nM).
细胞实验MCF-7 cells are adjusted to a concentration of 40000 cells per mL in RPMI containing 10% FBS and 20 mM HEPES. Then 16 μL of the cell suspension (640 cells) is added to each well of a 384-well plate, and the cells are incubated overnight to allow the cells to adhere. The following day a 10-point, serial 1:5 dilution of each compound is added to the cells in 16 μL at a final concentration ranging from 10 to 0.000005 μM. After 5 days' compound exposure, 16 μL of CellTiter-GLo is added to the cells, and the relative luminescence units of each well are determined. CellTiter-GLo added to 32 μL of medium without cells is used to obtain a background value. The percent viability of each sample is determined as follows: RLU sample-RLU background/RLU untreated cells-RLU background ×100=%viability.
动物实验Time release pellets containing 0.72 mg 17-β estradiol are subcutaneously implanted into nu/nu mice. MCF-7 cells are grown in RPMI containing 10% FBS at 5% CO2 37°C. Trypsinized cells are pelleted and resuspended in 50% RPMI（serum free）and 50% Matrigel at 1×107 cells/mL. MCF-7 cells are subcutaneously injected (100 μL/animal) on the right flank 2-3 days post pellet implantation. Tumor volume (length × width2/2) is monitored biweekly. When tumors reach an average volume of appr 200 mm3 animals are randomized and treatment is started. Animals are treated with vehicle or compound daily for 4 weeks. Tumor volume and body weight are monitored biweekly throughout the study.
体外活性Brilanestrant是一种ERα结合剂（IC50: 6.1 nM），具有完全的转录拮抗作用而无激动作用（3× ERE, IC50: 2 nM），在ER-α降解（EC50: 0.7 nM）及MCF-7乳腺癌细胞活性（IC50; 2.5 nM）检测中展现出良好的效能和效果[1]。Brilanestrant诱导ERα形态与他莫昔芬及其他ER化合物吾不同，并在MCF7细胞中不表现出类似他莫昔芬的ER激动作用[2]。
体内活性Brilanestrant的药代动力学特性表明，其是一种跨物种的清除分子，具有良好的生物可用性（40%-60%）。在达玛新敏感的MCF-7异种移植模型中，Brilanestrant（3 mg/kg，p.o.）显著抑制肿瘤生长，而在最高剂量100 mg/kg/天时，所有动物的肿瘤退缩超过50%，且没有体重损失[1]。Brilanestrant表现出低清除率（11 mL/min/kg）和61%的口服生物可用性。Brilanestrant（1-100 mg/kg/天，p.o.）在MCF7异种移植模型中显示出剂量依赖性的疗效[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (123.07 mM)
H2O : Insoluble
关键字inhibit | ARN810 | Estrogen Receptor/ERR | RG6046 | Inhibitor | Brilanestrant | RG-6046 | ARN 810
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RG 6046|||GDC-0810|||GDC0810|||GDC 0810|||ARN-810|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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