罗美昔布

由诺华公司研发的新型高选择性环氧化酶-2 (COX-2)抑制剂罗美昔布(lumiracoxib)化学名为 2- [ (2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯乙酸，为非甾体抗炎药，主要用于治疗风湿性关节炎等疾病，于 2005 年在巴西成功上市。国内外有多篇文献报道了其合成路线。 从罗美昔布的分子结构上分析，其合成过程中有两个关键点需要解决，一是化合物二芳基胺结构 的构建，二是苯环上氨基邻位羧甲基的引入。对于后者，文献采用内酰胺中间体合成方法，很好 地解决了羧甲基的引入问题；而对于前者的解决方案则有多种选择，但在减轻污染、简化生产条件、降低生产成本等方面还值得探讨。