4-(3-三氟甲基苯基)苯甲酸

586-76-5

1423-26-3

195457-70-6

以4-溴苯甲酸和3-(三氟甲基)苯硼酸为原料合成4-(3-三氟甲基苯基)苯甲酸的一般步骤如下：将Pd(dppf)Cl2（1.49 mmol，1.09 g）加入到含有4-溴苯甲酸（14.9 mmol，3.0 g）、3-(三氟甲基)苯硼酸（17.9 mmol，3.4 g）和Cs2CO3（37.3 mmol，12.2 g）的悬浮液中，溶剂为30 mL二恶烷和7.5 mL乙醇的混合溶液。将反应混合物在80℃下搅拌2小时。反应完成后，冷却至室温，过滤收集固体产物，并用甲醇洗涤。浓缩滤液，将残余物在乙酸乙酯和1N盐酸水溶液之间分配。有机层用饱和食盐水洗涤，经无水硫酸镁干燥后浓缩。向浓缩残余物中加入二氯甲烷，过滤收集生成的固体，用二氯甲烷洗涤，干燥后得到4-(3-三氟甲基苯基)苯甲酸（3.58 g，收率86%），该产物无需进一步纯化即可用于下一步反应。

参考文献：

[1] Patent: US2013/102584, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0307; 0308

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1997, vol. 40, # 20, p. 3144 - 3150