7-溴-1H-吡咯[2,3-C]吡啶

19755-53-4

1826-67-1

165669-35-2

实施例1：[1-（4-甲氧基-苯磺酰基）-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-7-基]-苯基-胺（化合物1）的合成；7-溴-6-氮杂吲哚（方案1中的2）：将2-溴-3-硝基吡啶（方案1,2中的1，2.0g，98％，9.7mmol）溶解于无水THF（80mL）中，并将溶液冷却至-78℃。在氮气保护下，缓慢加入过量的乙烯基溴化镁（1.0M的THF溶液，40mL，40mmol）。将反应混合物在-40至-50℃下搅拌1小时，随后用饱和NaHCO3溶液淬灭反应。分离有机层和水层，水层用EtOAc萃取（3次）。合并有机层，用无水MgSO4干燥，过滤后浓缩滤液。通过快速色谱法（洗脱剂：EtOAc/正己烷=1:2）纯化残余物，得到目标产物2（1.1g，60％）。1H NMR（500MHz，CDCl3）：δ6.66（dd，1H，J=2.9,2.1Hz），7.43（dd，1H，J=2.9,2.1Hz），7.51（d，1H，J=5.2Hz），8.03（d，1H，J=5.3Hz），8.79（br，1H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2011/19634, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 13