7-甲氧基-4(1H)-喹唑啉酮

3473-63-0

4294-95-5

16064-24-7

以醋酸甲脒和2-氨基-4-甲氧基苯甲酸为原料合成7-甲氧基喹唑啉-4(1H)-酮的一般步骤如下： 1. 在100 mL的2-甲氧基乙醇中，将2-氨基-4-甲氧基苯甲酸（4.85 g，28.9 mmol）和乙酸甲脒（18.49 g，177.8 mmol）混合。 2. 将反应混合物加热至回流状态，并在此条件下搅拌12小时。 3. 反应完成后，将混合物冷却至25℃。 4. 用0.01 M的氨水溶液（100 mL）稀释冷却后的反应混合物。 5. 在25℃下继续搅拌30分钟。 6. 过滤收集形成的浅棕色固体产物。 7. 用0.01 M的氨水溶液洗涤固体产物。 8. 通过高真空干燥得到最终产物7-甲氧基喹唑啉-4(1H)-酮，产量为11.5 g（收率73%）。 产物表征数据： NMR (δ, ppm): 12.10 (s, br, 1H), 8.05 (m, 2H), 7.10 (m, 2H), 3.90 (s, 3H); m/z 167。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 17, p. 4963 - 4966

[2] Patent: WO2007/71963, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 52

[3] Patent: CN104447769, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0056-0057