BOC-PHE-甲氧基甲胺
BOC-PHE-甲氧基甲胺 用途与合成方法
13734-34-4
1117-97-1
87694-53-9
通用程序：将甲氧基甲基胺（0.360 g，6.0 mmol）和BOC-L-苯丙氨酸（0.244 g，2.0 mmol）溶解于无水甲苯（10 mL）中，在0℃下搅拌10分钟。随后，将三氯化磷（0.137 g，1.0 mmol）的无水甲苯（2 mL）溶液缓慢滴加到反应混合物中。将反应体系逐渐升温至室温，然后在60℃下搅拌0.5小时。反应进程通过薄层色谱（TLC）监测。反应完成后，将混合物冷却至室温，用饱和碳酸氢钠溶液（20 mL）淬灭，并用乙酸乙酯（3×10 mL）萃取。合并有机相，用无水硫酸镁干燥。减压浓缩除去溶剂，所得粗产物通过柱色谱（硅胶，石油醚-乙酸乙酯，3:2）纯化，得到目标化合物(S)-(1-(甲氧基(甲基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙-2-基)氨基甲酸叔丁酯，为无色油状物，产量320 mg（97%）。
参考文献：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 12, p. 3229 - 3232
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1992, vol. 35, # 4, p. 641 - 662
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1998, vol. 8, # 20, p. 2855 - 2858
[4] Heteroatom Chemistry, 2003, vol. 14, # 7, p. 603 - 606
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 23, p. 9556 - 9568
