利洛司酮

利洛司酮与Ru486的化学结构相近，同为炔诺酮C11、C17取代化合物。其与米非司酮的结构差异仅在与抗糖皮质激素活性强弱有关的C17α取代基，利洛司酮为17-丙烯醇基，米非司酮为17-丙炔基。此点结构上的微小变化很好地分化抗孕激素与抗糖皮质激素活性。抗孕激素作用为米非司酮的1～3倍，而抗糖皮质激素活性仅为米非司酮的10%。利洛司酮不具孕激素样作用，它与雌、雄激素受体及盐皮质激素受体几乎无亲和力，因此不显示相应的激素及抗激素活性。利洛司酮能促进早孕妇女子宫蜕膜腺细胞PG的合成与释放，抑制PG的分解代谢，使局部PG含量增高，发挥抗早孕作用。 利洛司酮能促进早孕妇女子宫蜕膜腺细胞PG的合成与释放，抑制PG的分解代谢，使局部PG含量增高，发挥抗早孕作用。利洛司酮和RU486均能使大鼠动情周期紊乱。利洛司酮能可逆性抑制大鼠、械猴排卵l`9•2’l，同时测得动物动情前期LH轻度升高，而排卵前LH峰明显受抑。