N-BOC-异吲哚啉-5-硼酸频哪醇酯
N-BOC-异吲哚啉-5-硼酸频哪醇酯 性质
| 沸点 | 442.5±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.11±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | -1+-.0.20(Predicted) |
| 外观 | 白色至灰白色固体 |
N-BOC-异吲哚啉-5-硼酸频哪醇酯 用途与合成方法
201940-08-1
73183-34-3
905273-91-8
一般步骤：向反应瓶中加入5-溴-2-(叔丁氧基羰基)异吲哚啉(1.2 g, 4 mmol)、双(频哪醇合)二硼(2 g, 8 mmol)和DMSO (20 mL)，随后加入AcOK (1.6 g, 16 mmol)。在氮气保护下，加入Pd(dppf)Cl2-CH2Cl2 (327 mg, 0.4 mmol)。将反应混合物在90°C下加热搅拌12小时。反应完成后，冷却至室温，将反应液倒入EtOAc/H2O (300 mL/100 mL)中。分离有机相，用盐水(100 mL)洗涤，无水Na2SO4干燥，过滤并减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(PE/EtOAc (v/v) = 20/1)纯化，得到N-Boc-异吲哚啉-5-硼酸频哪醇酯，为黄色油状物(1 g, 73%)。MS (ESI, 阳离子) m/z: 290.2 [M-56 + 1]; 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ (ppm): 7.68-7.74 (m, 2H), 7.23-7.30 (m, 1H), 4.64-4.70 (m, 4H), 1.53 (s, 9H), 1.36 (s, 12H)。
参考文献：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 2, p. 199 - 210
[2] Patent: WO2014/89324, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0237
[3] Patent: CN104016979, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0606; 0607; 0608; 0609
[4] Patent: US2008/171754, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 103
[5] Patent: WO2010/10186, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 58
N-BOC-异吲哚啉-5-硼酸频哪醇酯 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-05-22 | XW0290527391805 | 叔丁基5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)异吲哚啉-2-羧酸酯 | 905273-91-8 | 10G | 4819 |
| 2025-05-22 | XW0290527391804 | 叔丁基5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼硼烷-2-基)异吲哚啉-2-羧酸酯 | 905273-91-8 | 5G | 2410 |
