阿地溴铵
中文名称:阿地溴铵
英文名称:Aclidinium bromide
CAS号:320345-99-1
分子式:C13H10BrN
分子量:564.56
EINECS号:825-171-6
Mol文件:320345-99-1.mol
阿地溴铵 性质
熔点 | 230 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8)) |
---|---|
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | DMSO(微溶,加热)、甲醇(微溶) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至淡橙色 |
阿地溴铵 用途与合成方法
当阿地溴铵联合长效选择性肾上腺素β2受体激动药福莫特罗(阿地溴铵400ug配上福莫特罗12ug,粉剂吸入,BID)应用治疗COPD时将获得更佳的疗效,患者的肺功能将得到更好的提高,急性加重率进一步减少并能更有效的改善COPD 患者的生活质量。但也有人指出,虽然阿地溴铵联合福莫特罗治疗COPD效果更佳,但其安全性必须得到进一步临床研究的深入验证
Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。
Target | Value |
M1 mAChR | 0.1 nM(Ki) |
M2 mAChR | 0.14 nM(Ki) |
M3 mAChR | 0.14 nM(Ki) |
M5 mAChR | 0.16 nM(Ki) |
M4 mAChR | 0.21 nM(Ki) |
[ Aclidinium在所有物种的血浆样品中是水解的,37℃下,在大鼠,豚鼠,狗和人的血浆中,表观半衰期分别为11.7 分钟,38.3 分钟,1.8 分钟和2.4 分钟。 在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的Ⅰ型胶原上调,并抑制α-SMA mRNA和蛋白质表达。在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制TGF-β1诱导的ChAT表达上调。在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的ERK1/2磷酸化作用和RhoA-GTP形成的增加。在人肺成纤维细胞中,Aclidinium预处理防止M1和M3的上调,但不影响乙酰胆碱或TGF-β1诱导的M2下调。在人肺成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)剂量依赖性抑制TGF-β1和乙酰胆碱诱导的细胞增殖。
在麻醉的豚鼠体内,乙酰胆碱诱导的支气管收缩模型中,Aclidinium显示出起始作用,IC50 (95% CI)为140微克/毫升, t max 为30分钟。在有意识的比格犬体内,Aclidinium (500 微克/千克)给药1小时后诱导心率最大增加55%。在麻醉的豚鼠体内,超过120分钟的研究期间,Aclidinium (1 毫克/毫升)产生一个有效持久的气管保护作用(72%–88.4%)。阿地溴铵 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | HY-14144 | 阿地溴铵 | 320345-99-1 | 5mg | 600 |
2024-11-08 | HY-14144 | 阿地溴铵 | 320345-99-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 745 |
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中文名称:阿地溴铵
英文名称:Aclidinium bromide
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纯度:95% HPLC
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纯度:99% HPLC
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CAS:320345-99-1
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备注:医药级
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