FURO[2,3-C]PYRIDINE-5-CARBOXALDEHYDE (9CI)

478148-60-6

478148-61-7

a-9) 呋喃并[2,3-c]吡啶-5-甲醛的制备：将呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基甲醇（521 mg，3.49 mmol）溶解于丙酮（17 mL）中，随后加入2,2,6,6-四甲基哌啶1-氧基（27 mg，170 μmol）。在冰浴冷却条件下，向反应混合物中缓慢加入1,3,5-三氯-2,4,6-三嗪三酮（892 mg，3.84 mmol），并在相同温度下搅拌反应5分钟。反应完成后，将混合物减压浓缩，冷却至0°C后，依次加入水和饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，随后减压浓缩。所得粗产物通过硅胶柱色谱法（洗脱剂：己烷/乙酸乙酯）纯化，得到呋喃并[2,3-c]吡啶-5-甲醛（488 mg，收率95%）为黄色固体。1H-NMR（CDCl3）δ：6.98（1H，dd，J = 0.8, 2.2 Hz），7.88（1H，d，J = 2.2 Hz），8.32（1H，d，J = 0.8 Hz），9.03（1H，s），10.18（1H，s）。

参考文献：

[1] Patent: US2010/280013, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 53

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 14, p. 4425 - 4436

[3] Patent: WO2004/52894, 2004, A1. Location in patent: Page 35